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Exemestane

产品编号 T1587 CAS 107868-30-4

别名: EXE, 依西美坦, FCE 24304, PNU155971

Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂，能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM)，可用于研究激素依赖性乳腺癌。

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Exemestane, CAS 107868-30-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 271	现货
10 mg	￥ 430	现货
25 mg	￥ 696	现货
50 mg	￥ 1,060	现货
100 mg	￥ 1,685	现货
500 mg	￥ 3,850	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 271	现货

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纯度: 99.73%

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相关产品

产品描述	Exemestane (EXE) is an Aromatase Inhibitor. The mechanism of action of exemestane is as an Aromatase Inhibitor.
靶点活性	Aromatase (rat):40 nM, Aromatase (human):30 nM
体外活性	在7,12-二甲基苯并蒽（DMBA）诱导的乳房肿瘤大鼠中,每天皮下注射20 mg/kg Exemestane诱导26％完全（CR）和18％部分（PR）肿瘤消退.Exemestane在OVX大鼠中以100 mg/kg的剂量使腰椎BMD增加14.0％.Exemestane（100 mg/kg）和17-hydroexemestane（20 mg/kg）显著降低卵巢切除诱导的大鼠血清吡啶啉和血清骨钙素的增加,并导致OVX大鼠血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇显著降低.
体内活性	Exemestane（1 μM）增加hFOB和Saos-2细胞中的碱性磷酸酶活性,并诱导hFOB细胞中MYBL2,OSTM1,HOXD11,ADCYAP1R1和磷脂酰肌醇蛋白聚糖2的表达。Exemestane以4.3 nM的Ki竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶。Exemestane替代大鼠前列腺雄激素受体的[3 H] DHT,IC50为0.9 μM。Exemestane在MCF-7aro细胞中以剂量响应方式引起芳香酶降解。
激酶实验	Assays with human placental aromatase: Microsomes are prepared from human placenta and stored at -80℃. The rate of aromatization is determined by measuring the tritiated water released from [1β-3H]A. The assay is carried out in a final volume of 1 mL, in 10 mM phosphate buffer, pH 7.5, containing 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, 100 μM NADPH, the enzyme preparation and the appropriate concentrations of Exemestane (in duplicate) and the substrate. After a 10 min incubation at 37 ℃, the assay is terminated by the addition of 4 mL cold chloroform. The acqueous phase is treated with a charcoal suspension, the supernatant is removed and counted for radioactivity by liquid scintillation in Rialuma. For the determination of the IC50 values, various concentrations of Exemestane are incubated with 20 μg of microsomal protein, in the presence of a fixed amount (50 nM) of [3H]A.
细胞实验	hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10(Only for Reference)

别名	EXE, 依西美坦, FCE 24304, PNU155971
分子量	296.4
分子式	C20H24O2
CAS No.	107868-30-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.6 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 22.2 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.3738 mL	16.8691 mL	33.7382 mL	84.3455 mL
	5 mM	0.6748 mL	3.3738 mL	6.7476 mL	16.8691 mL
	10 mM	0.3374 mL	1.6869 mL	3.3738 mL	8.4345 mL
	20 mM	0.1687 mL	0.8435 mL	1.6869 mL	4.2173 mL
	50 mM	0.0675 mL	0.3374 mL	0.6748 mL	1.6869 mL
DMSO	100 mM	0.0337 mL	0.1687 mL	0.3374 mL	0.8435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Di Salle E, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994, 49(4-6), 289-294. 2. Miki Y, et al. Bone, 2007, 40(4), 876-887. 3. Wang X, et al. Cancer Res, 2006, 66(21), 10281-10286. 4. Goss PE, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(17), 5717-5723. 5. Zaccheo T, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993, 44(4-6), 677-680.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Exemestane 107868-30-4 Endocrinology/Hormones Aromatase PNU 155971 alkaline Inhibitor 5α-dihydrotestosterone EXE PNU-155971 FCE24304 inhibit phosphatase 依西美坦 Steroidal FCE 24304 androstenedione FCE-24304 PNU155971 inhibitor

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