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Anastrozole

产品编号 T0393 CAS 120511-73-1

别名: 阿那曲唑, ZD1033

Anastrozole (ZD1033) 是芳香酶的选择性抑制剂，能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。

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Anastrozole, CAS 120511-73-1

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 398	现货
50 mg	￥ 757	现货
100 mg	￥ 1,165	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 438	现货

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产品描述	Anastrozole (ZD1033)(ZD1033), a potent and highly selective aromatase (CYP19) inhibitor (IC50 = 15 nM), has no obvious effect on adrenocorticoid hormone synthesis.
靶点活性	Aromatase:15 nM
体外活性	以Anastrozole（>9.1 mg/kg）对雄性尾纤猴每天两次给药,其外周芳香化酶会被抑制,使得循环雌二醇的浓度减少到50%~60%.给成熟大鼠每2~3个发情周期口服0.1 mg/kg Anastrozole,可阻断成熟雌性大鼠的排卵;以某些剂量对青春期大鼠给药3天,可完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育.这些作用也许是因为抑制了成熟雌性动物正常排卵期前体内卵泡中雌激素合成的升高,而在青春期雌性动物体内,则抑制了其不成熟卵巢代谢外源性雄烯二酮.
体内活性	Anastrozole能够结合芳香化酶CYP单元中的血红素基团从而竞争性地抑制该酶,减少乳腺和外周中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素几乎没有作用。在体外Anastrozole具有较高固有效力,可抑制人胎盘的芳香化酶（IC50：15 nM）。Anastrozole的效果是4-OHA的2倍,AG的200倍,法倔唑的三分之一。
激酶实验	Aromatase inhibition is measured using human placental microsomes and the method of Thompson and Siiteri with Testosterone (0.5 μM) as substrate. 11-hydroxylase inhibition is determined by measuring the conversion of [1,2,6,7-3H]-ll-deoxy- cortisol to cortisol using freshly prepared mitochondria from guinea pig, dog and cow adrenal glands. Reaction products are extracted into chloroform and separated by thin layer chromatography[1].

别名	阿那曲唑, ZD1033
分子量	293.37
分子式	C17H19N5
CAS No.	120511-73-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.3 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 29.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.4087 mL	17.0433 mL	34.0866 mL	85.2166 mL
	5 mM	0.6817 mL	3.4087 mL	6.8173 mL	17.0433 mL
	10 mM	0.3409 mL	1.7043 mL	3.4087 mL	8.5217 mL
	20 mM	0.1704 mL	0.8522 mL	1.7043 mL	4.2608 mL
	50 mM	0.0682 mL	0.3409 mL	0.6817 mL	1.7043 mL
	100 mM	0.0341 mL	0.1704 mL	0.3409 mL	0.8522 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dukes M, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1996, 58(4), 439-445. 2. Plourde PV, et al. Breast Cancer Res Treat, 1994, 30(1), 103-111.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Anastrozole 120511-73-1 Endocrinology/Hormones Aromatase Inhibitor 阿那曲唑 ZD 1033 ZD-1033 inhibit ZD1033 inhibitor

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