Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 455 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,330 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 850 | 现货 |
产品描述 | RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity. |
靶点活性 | Hhat:850 nM, [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki), Shh:7.4 μM(Ki) |
体外活性 | RU-SKI 43(10或20 μM;5小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂,具有7.4 μM的Ki值,而对于125I-碘棕榈酰CoA,其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43(10μM;48小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少(下降47-67%),这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外,RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43(10 μM;6天)显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖(AsPC-1细胞中减少83%)。[2] RU-SKI 43(10 μM;72小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40%。[2] |
体内活性 | 静脉注射后,RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1] |
别名 | RUSKI 43 |
分子量 | 386.55 |
分子式 | C22H30N2O2S |
CAS No. | 1043797-53-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
RU-SKI 43 1043797-53-0 GPCR/G Protein Metabolism Stem Cells Hedgehog/Smoothened Acyltransferase RUSKI-43 RUSKI43 RUSKI 43 Inhibitor inhibitor inhibit