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RU-SKI 43

RU-SKI 43

产品编号 T12797   CAS 1043797-53-0
别名: RUSKI 43

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 AktmTOR 通路活性。

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RU-SKI 43 Chemical Structure
RU-SKI 43, CAS 1043797-53-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,930 现货
50 mg ¥ 4,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 850 现货
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产品目录号及名称: RU-SKI 43 (T12797)
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产品描述 RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity.
靶点活性 Hhat:850 nM, [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki), Shh:7.4 μM(Ki)
体外活性 RU-SKI 43(10或20 μM;5小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂,具有7.4 μM的Ki值,而对于125I-碘棕榈酰CoA,其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43(10μM;48小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少(下降47-67%),这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外,RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43(10 μM;6天)显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖(AsPC-1细胞中减少83%)。[2] RU-SKI 43(10 μM;72小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40%。[2]
体内活性 静脉注射后,RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1]
别名 RUSKI 43
分子量 386.55
分子式 C22H30N2O2S
CAS No. 1043797-53-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Petrova E, et al. Inhibitors of Hedgehog acyltransferase block Sonic Hedgehog signaling.Nat Chem Biol. 2013 Apr;9(4):247-9. 2. Petrova E, et al. Hedgehog acyltransferase as a target in pancreatic ductal adenocarcinoma. Oncogene. 2014 Jan 27.
MK-4101 CUR61414 Ciliobrevin A BMS-833923 Naftifine hydrochloride Ellagic acid Cyclopamine JK184

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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Keywords

RU-SKI 43 1043797-53-0 GPCR/G Protein Metabolism Stem Cells Hedgehog/Smoothened Acyltransferase RUSKI-43 RUSKI43 RUSKI 43 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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