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Olmutinib

Olmutinib

产品编号 T8460   CAS 1802181-20-9
别名: HM61713, BI1482694

Olmutinib (BI1482694) 是一种新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

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Olmutinib Chemical Structure
Olmutinib, CAS 1802181-20-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 980 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 3,160 现货
100 mg ¥ 4,320 现货
200 mg ¥ 6,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
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产品目录号及名称: Olmutinib (T8460)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Olmutinib (BI1482694) is a Novel Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
体外活性 Olmutinib at 3 μM significantly reversed drug resistance mediated by ABCG2, but not by ABCB1 and ABCC1, by antagonizing the drug efflux function in ABCG2-overexpressing cells.?In addition, olmutinib at reversal concentration affected neither the protein expression level nor the localization of ABCG2.?The results observed from the accumulation/efflux study of olmutinib showed that olmutinib reversed ABCG2-mediated MDR with an increasing intracellular drug accumulation due to inhibited drug efflux.?We also had consistent results with the ATPase assay that olmutinib stimulated ATPase activity of ABCG2 up to 3.5-fold.?Additionally, the molecular interaction between olmutinib and ABCG2 was identified by docking simulation.?Olmutinib not only interacts directly with ABCG2 but also works as a competitive inhibitor of the transport protein[1]
别名 HM61713, BI1482694
分子量 486.59
分子式 C26H26N6O2S
CAS No. 1802181-20-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (113.03 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0551 mL 10.2756 mL 20.5512 mL 51.378 mL
5 mM 0.411 mL 2.0551 mL 4.1102 mL 10.2756 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0551 mL 5.1378 mL
20 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5689 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.411 mL 1.0276 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL

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1. Zhang W , Fan Y F , Cai C Y , et al. Olmutinib (BI1482694/HM61713), a Novel Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, Reverses ABCG2-Mediated Multidrug Resistance in Cancer Cells[J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 9. 2. Zhang Z , Fu L , Guo X , et al. Olmutinib (HM61713) reversed multidrug resistance by inhibiting the activity of ATPbinding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo[J]. 2018, 008(004):563-574.
EGFR-IN-12 Alflutinib mesylate PD153035 Avitinib Tucatinib Tyrphostin AG30 CGP77675 TAK-285

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olmutinib 1802181-20-9 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HM 61713 HM61713 HM-61713 BI1482694 BI-1482694 BI 1482694 1353550-13-6 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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