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Ladostigil

产品编号 T32535 CAS 209394-27-4

别名: TV-3326, Ladostigil, TV 3326, TV3326, Ladostigil free base

Ladostigil (Ladostigil free base) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂，对 MAO-B 和 AChE 具有抑制作用，IC50值分别为37.1和31.8μM。Ladostigil 具有抗炎、抗氧化和神经保护活性，可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

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Ladostigil, CAS 209394-27-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 840	现货
5 mg	￥ 2,030	现货
10 mg	￥ 3,050	现货
25 mg	￥ 4,920	现货
50 mg	￥ 7,150	现货
100 mg	￥ 9,630	现货
500 mg	￥ 19,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,800	现货

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产品描述	Ladostigil (Ladostigil free base) is an orally active dual inhibitor of cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase (MAO) with inhibitory effects on MAO-B and AChE, with IC50 values of 37.1 and 31.8 μM, respectively.Ladostigil possesses anti-inflammatory, antioxidant, and neuroprotective activities, and may be used in studies of depression and Alzheimer's disease.
靶点活性	AChE:31.8 μM, MAO-B:37.1 μM
体外活性	Ladostigil (1-10 µM) demonstrates neuroprotective effects by preventing the decline in mitochondrial membrane potential (ψ), reducing apoptotic cascades, and inhibiting the production of reactive oxygen species (ROS) induced by OS insults.[6] Ladostigil (1-10 µM) exhibits notable neuroprotective effects in human neuroblastoma SK-N-SH cells. These effects involve the inhibition of caspase-3 activation, upregulation of Bcl-2 expression, and downregulation of Bad and Bax gene and protein expression.[6]
体内活性	Ladostigil (17 mg/kg; p.o. daily for 6 weeks) eliminates hyperanxiety and depressive-like behavior in adulthood in rats exposed to prenatal stress, spanning from puberty to the adult stage. This effect is demonstrated in both the elevated plus maze (EPM) and forced swim tests (FST).[8] Ladostigil (50 μmol/kg; single p.o.) restores the loss of episodic memory in the object recognition test in rats.[7]

别名	TV-3326, Ladostigil, TV 3326, TV3326, Ladostigil free base
分子量	272.34
分子式	C16H20N2O2
CAS No.	209394-27-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.8 mg/mL (17.63 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.6719 mL	18.3594 mL	36.7188 mL	91.797 mL
	5 mM	0.7344 mL	3.6719 mL	7.3438 mL	18.3594 mL
	10 mM	0.3672 mL	1.8359 mL	3.6719 mL	9.1797 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bar-Am O, et al. Neuroprotective and neurorestorative potential of propargylamine derivatives in ageing: focus on mitochondrial targets. J Neural Transm (Vienna). 2016 Feb;123(2):125-135. 2. Moradov D, et al. Dose-limiting inhibition of acetylcholinesterase by ladostigil results from the rapid formation and fast hydrolysis of the drug-enzyme complex formed by its major metabolite, R-MCPAI. Biochem Pharmacol. 2015;94(2):164-172. 3. Goelman G, et al. Functional connectivity in prenatally stressed rats with and without maternal treatment with ladostigil, a brain-selective monoamine oxidase inhibitor. Eur J Neurosci. 2014;40(5):2734-274 4. Bansal Y, et al. Multifunctional compounds: smart molecules for multifactorial diseases. Eur J Med Chem. 2014;76:31-42. 5. Denya I, et al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018;9(2):357-370. 6. Weinreb O, et al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012;13(4):483-494. 7. Weinstock M, et al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):443-446. 8. Poltyrev T, et al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005;181(1):118-125.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ladostigil 209394-27-4 Metabolism Neuroscience oxidation-reduction Antioxidant MAO AChE TV-3326 TV 3326 TV3326 Ladostigil free base Inhibitor inhibitor inhibit

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