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IQP-0528

产品编号 T27625 CAS 301297-45-0

别名: SJ-3991, SJ3991, IQP0528

IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过阻断病毒进入，有可能用于治疗HIV 感染，并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用，对HIV-1的EC50为0.2 nM，对HIV-2的EC50为100 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

IQP-0528, CAS 301297-45-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 930	现货
5 mg	￥ 2,260	现货
10 mg	￥ 3,380	现货
25 mg	￥ 5,490	现货
50 mg	￥ 7,720	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
500 mg	￥ 19,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,160	现货

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产品描述	IQP-0528 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has potential for the treatment of HIV infection by blocking viral entry and shows antiviral activity as a microbicidal gel. . IQP-0528 showed inhibition of both HIV-1 and HIV-2, with an EC50 of 0.2 nM for HIV-1 and 100 nM for HIV-2.
靶点活性	HIV-1:0.2 nM(EC50), HIV-2:100 nM(EC50)
体外活性	The in vitro safety evaluations showed no significant loss in cell viability or significant inflammatory response after treatment with a 3.0% HEC gel containing 0.25% IQP-0528. In an in vitro HIV-1 entry inhibition assay, the lead formulation showed an 50% effective concentration of 0.14 μg/ml for gel in culture media, which corresponds to ∼0.001 μM IQP-0528.[5]
体内活性	we report the first-in-human evaluation of such a gel containing 1% IQP-0528, an investigational antiretroviral. Seven HIV-1-negative participants received one 10 mL rectal dose of radiolabeled 1% IQP-0528 gel. Median IQP-0528 concentrations in rectal tissue exceeded the in vitro EC95 against HIV-1 (0.07 ng/mg) by 3-5 h of dosing and remained above this concentration for at least 24 h, despite a 3-log reduction in concentration over this duration of time. Rectal tissue PD assessed by ex vivo HIV challenge-demonstrated significant p24 antigen reduction 3-5 h postdose compared with baseline , but not 24-26 h postdose. The IQP-0528 gel possesses desirable features for a topical microbicide including local safety with no systemic absorption, delivery of locally high IQP-0528 concentrations, and significant reductions in ex vivo HIV infectivity.[6]

别名	SJ-3991, SJ3991, IQP0528
分子量	340.42
分子式	C20H24N2O3
CAS No.	301297-45-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4 mg/mL (11.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9375 mL	14.6877 mL	29.3755 mL	73.4387 mL
	5 mM	0.5875 mL	2.9375 mL	5.8751 mL	14.6877 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9375 mL	7.3439 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Su JT, et al. A Dose Ranging Pharmacokinetic Evaluation of IQP-0528 Released from Intravaginal Rings in Non-Human Primates. Pharm Res. 2017;34(10):2163-2171. 2. Pereira LE, et al. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation following Vaginal Application of IQB3002, a Dual-Chamber Microbicide Gel Containing the Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor IQP-0528 in Rhesus Macaques. Antimicrob Agents Chemother. 2015;60(3):1393-1400. 3. Srinivasan P, et al. Safety and Pharmacokinetics of Quick-Dissolving Polymeric Vaginal Films Delivering the Antiretroviral IQP-0528 for Preexposure Prophylaxis. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60(7):4140-4150. 4. Dezzutti CS, et al. Safety and efficacy of tenofovir/IQP-0528 combination gels - a dual compartment microbicide for HIV-1 prevention. Antiviral Res. 2012;96(2):221-225. 5. Ham AS, et al. Vaginal film drug delivery of the pyrimidinedione IQP-0528 for the prevention of HIV infection. Pharm Res. 2012;29(7):1897-1907. 6. Mahalingam A, et al. Vaginal microbicide gel for delivery of IQP-0528, a pyrimidinedione analog with a dual mechanism of action against HIV-1. Antimicrob Agents Chemother. 2011;55(4):1650-1660. 7. Al-Khouja A, et al. Examining the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of a Rectally Administered IQP-0528 Gel for HIV Pre-Exposure Prophylaxis: A First-In-Human Study. AIDS Res Hum Retroviruses. 2021;37(6):444-452.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IQP-0528 301297-45-0 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Antiviral HIV Protease Reverse Transcriptase SJ 3991 IQP 0528 SJ-3991 SJ3991 IQP0528 Inhibitor inhibitor inhibit

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