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IPN60090

IPN60090

产品编号 T11412   CAS 1853164-83-6
别名: GLS1-IN-1

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶(GLS1)特异性抑制剂,对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性,可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶,可用于研究 GLS1 介导的疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
IPN60090 Chemical Structure
IPN60090, CAS 1853164-83-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,420 现货
5 mg ¥ 3,590 现货
10 mg ¥ 5,190 现货
25 mg ¥ 7,920 现货
50 mg ¥ 10,900 现货
100 mg ¥ 14,700 现货
500 mg ¥ 29,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,210 现货
其他形式的 IPN60090:
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产品目录号及名称: IPN60090 (T11412)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 IPN60090 is a novel, potent, orally bioavailable, renal-type glutaminase (GLS1)-specific inhibitor with an IC50 value of 31 nM for GLS1. IPN60090 has potential anticancer and immunostimulant/immunomodulatory activity, selectively targets, binds, and inhibits human glutaminase, and can be used to study GLS1-mediated diseases.
靶点活性 GLS1:31 nM (IC50)
体外活性 IPN60090对GLS1具有小于100nM(IC50)的抑制活性,并且对A549细胞增殖具有小于100纳摩尔(EC50)的半最大有效浓度。[1]
体内活性 IPN-60090 (100 mg/kg; 口服; 每日两次; 连续30天;) 显著抑制肿瘤生长,并且在剂量依赖性方式中展现出强有力的体内靶向作用。IPN-60090在给药后4小时,第4天和第28天的谷氨酸/谷氨酰胺比例以及血浆中的游离浓度均有所降低。[2]
IPN60090(3 mg/kg; 静脉注射; 经口给药为10 mg/kg)具有优良的药代动力学属性,清除率(CL)为4.1 mL/min/kg,半衰期(t1/2)为1小时,最大浓度(Cmax)为19 μM,生物利用度(F%)为89%。[2]
别名 GLS1-IN-1
分子量 532.52
分子式 C24H27F3N8O3
CAS No. 1853164-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (51.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8779 mL 9.3893 mL 18.7786 mL 46.9466 mL
5 mM 0.3756 mL 1.8779 mL 3.7557 mL 9.3893 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8779 mL 4.6947 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4695 mL 0.9389 mL 2.3473 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3756 mL 0.9389 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Maria Emilia Di Francesco, et al. Gls1 inhibitors for treating disease. WO2016004404A2. 2. Soth MJ, et al. Discovery of IPN60090, a Clinical Stage Selective Glutaminase-1 (GLS-1) Inhibitor with Excellent Pharmacokinetic and Physicochemical Properties. J Med Chem. 2020;63(21):12957-12977. 3. Wang D, et al. An updated patent review of glutaminase inhibitors (2019-2022). Expert Opin Ther Pat. 2023;33(1):17-28.

TargetMol Library Books文献引用

1. Gong K, Huang Y, Zheng Y, et al.ZSWIM4 inhibition improves chemosensitivity in epithelial ovarian cancer cells by suppressing intracellular glycine biosynthesis.Journal of Translational Medicine.2024, 22(1): 1-21.
Ficusin A Brilliant Yellow Gentianine Dodoviscin J Tetramethylkaempferol Marein Homoeriodictyol LDN-212320

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IPN60090 1853164-83-6 Metabolism Others transporter IPN-60090 IPN 60090 GLS1-IN-1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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