Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶(GLS1)特异性抑制剂,对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性,可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶,可用于研究 GLS1 介导的疾病。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,420 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,590 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,190 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 7,920 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 10,900 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 14,700 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 29,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,210 | 现货 |
产品描述 | IPN60090 is a novel, potent, orally bioavailable, renal-type glutaminase (GLS1)-specific inhibitor with an IC50 value of 31 nM for GLS1. IPN60090 has potential anticancer and immunostimulant/immunomodulatory activity, selectively targets, binds, and inhibits human glutaminase, and can be used to study GLS1-mediated diseases. |
靶点活性 | GLS1:31 nM (IC50) |
体外活性 | IPN60090对GLS1具有小于100nM(IC50)的抑制活性,并且对A549细胞增殖具有小于100纳摩尔(EC50)的半最大有效浓度。[1] |
体内活性 |
IPN-60090 (100 mg/kg; 口服; 每日两次; 连续30天;) 显著抑制肿瘤生长,并且在剂量依赖性方式中展现出强有力的体内靶向作用。IPN-60090在给药后4小时,第4天和第28天的谷氨酸/谷氨酰胺比例以及血浆中的游离浓度均有所降低。[2] IPN60090(3 mg/kg; 静脉注射; 经口给药为10 mg/kg)具有优良的药代动力学属性,清除率(CL)为4.1 mL/min/kg,半衰期(t1/2)为1小时,最大浓度(Cmax)为19 μM,生物利用度(F%)为89%。[2] |
别名 | GLS1-IN-1 |
分子量 | 532.52 |
分子式 | C24H27F3N8O3 |
CAS No. | 1853164-83-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 27.5 mg/mL (51.64 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8779 mL | 9.3893 mL | 18.7786 mL | 46.9466 mL |
5 mM | 0.3756 mL | 1.8779 mL | 3.7557 mL | 9.3893 mL | |
10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8779 mL | 4.6947 mL | |
20 mM | 0.0939 mL | 0.4695 mL | 0.9389 mL | 2.3473 mL | |
50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3756 mL | 0.9389 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
IPN60090 1853164-83-6 Metabolism Others transporter IPN-60090 IPN 60090 GLS1-IN-1 Inhibitor inhibitor inhibit