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Lerociclib

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Lerociclib
产品编号 T11345Cas号 1628256-23-4
别名 G1T-38, G1T38, G1T 38

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低,动物实验推荐使用盐形式T11345L。

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Lerociclib
纯度: 99%
产品编号 T11345 别名 G1T-38, G1T38, G1T 38Cas号 1628256-23-4

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低,动物实验推荐使用盐形式T11345L。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 412
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 2,830
现货
50 mg
¥ 4,130
现货
100 mg
¥ 5,880
现货
200 mg
¥ 8,150
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lerociclib (G1T38) is a selective and highly potent CDK4/6 inhibitor with anticancer and antitumor activity, inhibits CDK4/CyclinD1 and CDK6/CyclinD3, and inhibits tumor growth in an animal model of endocrine-resistant breast cancer. Due to the poor solubility, for animal studies, the salt form T11345L is recommended.
靶点活性
CDK2-CyclinA:1.5 μM, CDK9-CyclinT:28 nM, CDK1/cyclinB1:2.4 μM, CDK6-CyclinD3:2 nM, CDK7-CyclinH-MAT1:2.4 μM, CDK4/6 dependent cells:20 nmol/L (EC50), CDK5-p35:0.832 μM, Cdk4/cyclin D1:1 nM, Cdk5/p25:1.2 μM, CDK2/cyclinE:3.6 μM
体外活性
与 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK7 及其各自的结合伙伴相比,Lerociclib 对 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 具有很高的效力和选择性。Lerociclib 能在依赖 CDK4/6 的细胞中产生强效、持续的 G1 停滞,EC50 约为 20 nmol/L。[1]
体内活性
为了评估 Lerociclib 在小鼠中的 PK/PD 关系,采用了一种 ER+ MCF7 异种移植模型。对单次口服 Lerociclib (100 毫克/千克)的肿瘤小鼠血浆和肿瘤中的化合物浓度进行了测定。口服 Lerociclib 有足够的小鼠 PK/PD,可用于评估肿瘤模型的疗效。[1]
别名G1T-38, G1T38, G1T 38
化学信息
分子量474.6
分子式C26H34N8O
CAS No.1628256-23-4
SmilesO=C1NCC2(N3C=4N=C(N=CC4C=C13)NC5=NC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C(C)C)CCCCC2
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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