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EMD57033

EMD57033

产品编号 T25372   CAS 147527-31-9
别名: EMD-57033, (+)-EMD 57033, EMD 57033

EMD57033是一种心脏肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种显性的Ca2+增敏剂。EMD57033通过与心脏/慢速骨骼肌钙蛋白C 异构体结合从而发挥促进心脏收缩的功能。

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EMD57033 Chemical Structure
EMD57033, CAS 147527-31-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,790 现货
25 mg ¥ 11,200 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
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产品目录号及名称: EMD57033 (T25372)
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参考文献
产品描述 EMD57033 is a cardiac troponin C (cTnC) activator, a dominant Ca2+ sensitizer, which functions by binding to cardiac/slow skeletal troponin C heterodimers to promote cardiac contraction.
体外活性 EMD57033 (5.0 to 5.8 mumol/L) enhances contractility and prolongs relaxation. Its effects are modulated by heart rate, [Ca2+]o, and contraction mode, with positive inotropic effects being more prominent for ejecting beats.[4]
体内活性 EMD-57033 (0.4 mg. kg(-1). min(-1) for 20 minutes) selective Ca(2+) sensitization with minimal PDE3I in vivo is achieved, improving basal and rate-stimulated contractility and mechanoenergetics of HF without compromising diastolic function. Despite PDE3I activity at higher doses, energetic benefits persist.[5]
别名 EMD-57033, (+)-EMD 57033, EMD 57033
分子量 425.5
分子式 C22H23N3O4S
CAS No. 147527-31-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (105.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL 58.7544 mL
5 mM 0.47 mL 2.3502 mL 4.7004 mL 11.7509 mL
10 mM 0.235 mL 1.1751 mL 2.3502 mL 5.8754 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1751 mL 2.9377 mL
50 mM 0.047 mL 0.235 mL 0.47 mL 1.1751 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.235 mL 0.5875 mL

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1. Papadaki M, et al. Uncoupling of myofilament Ca2+ sensitivity from troponin I phosphorylation by mutations can be reversed by epigallocatechin-3-gallate. Cardiovasc Res. 2015 ; 108(1):99-110. 2. Ørstavik Ø, et al. The inotropic effect of the active metabolite of levosimendan, OR-1896, is mediated through inhibition of PDE3 in rat ventricular myocardium. PLoS One. 2015 ; 10(3):e0115547. 3. Vikhorev PG, et al. The dilated cardiomyopathy-causing mutation ACTC E361G in cardiac muscle myofibrils specifically abolishes modulation of Ca(2+) regulation by phosphorylation of troponin I. Biophys J. 2014 ; 107(10):2369-80. 4. Hgashiyama A, et al. Effects of EMD 57033 on contraction and relaxation in isolated rabbit hearts. Circulation. 1995 ; 92(10):3094-3104. 5. Senzaki H, et al. Improved mechanoenergetics and cardiac rest and reserve function of in vivo failing heart by calcium sensitizer EMD-57033. Circulation. 2000 ; 101(9):1040-1048. 6. Ochala J, et al. EMD 57033 partially reverses ventilator-induced diaphragm muscle fibre calcium desensitisation. Pflugers Arch. 2010 ; 459(3):475-483. 7. Wang X, et al. Structure of the C-domain of human cardiac troponin C in complex with the Ca2+ sensitizing drug EMD 57033. J Biol Chem. 2001 ; 276(27):25456-25466.
Acetylcholine chloride ORM-10962 Procyanidin A1 CDN1163 Azumolene Dantrolene sodium hemiheptahydrate NecroX-5 Cyclopiazonic acid

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

EMD57033 147527-31-9 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Carbonic Anhydrase EMD-57033 (+)-EMD 57033 EMD 57033 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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