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Dexamethasone Phosphate disodium

Dexamethasone Phosphate disodium

产品编号 T0947L   CAS 2392-39-4
别名: 地塞米松磷酸二钠, EGP-437, EGP437. Dex-Phos, EGP 437

Dexamethasone Phosphate disodium (EGP437. Dex-Phos) 是糖皮质激素受体激动剂。

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Dexamethasone Phosphate disodium Chemical Structure
Dexamethasone Phosphate disodium, CAS 2392-39-4
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 278 现货
100 mg ¥ 417 现货
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产品目录号及名称: Dexamethasone Phosphate disodium (T0947L)
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产品描述 Dexamethasone Phosphate disodium (EGP437. Dex-Phos) is a water-soluble form of the synthetic glucocorticoid dexamethasone.
体外活性 Dexamethasone Phosphate disodium 调控多个转录因子(包括活化蛋白-1、核因子-AT和核因子-kB),这导致了涉及炎症反应关键基因的激活和抑制[1]。Dexamethasone Phosphate disodium 强效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2 nM。Dexamethasone Phosphate disodium(EC50=36 nM)可诱导β2受体的转录,这与糖皮质激素受体(GR)的DNA结合相关。DDexamethasone Phosphate disodium (IC50=0.5 nM)抑制3×κB(NF-κB、IκBα和I-κBβ)的活性,这与抑制GM-CSF释放有关。
体内活性 使用Dexamethasone(Dexamethasone acetate)以2×5 mg/kg的剂量治疗能有效抑制脂多糖(LPS)引发的炎症。与单独注射溶剂(盐水)并暴露于LPS的动物相比,单剂量10 mg/kg的Dexamethasone(Dexamethasone acetate)(i.p.)显著降低了粒细胞的招募和氧自由基的自发产生。无论是在吸入LPS前1小时还是后1小时施用,效果都具有统计学意义。支气管肺泡灌洗液(BALF)中的粒细胞数量降至与健康动物(给予水气雾剂)[3]相当的水平。Dexamethasone acetate治疗的大鼠摄食量减少,体重也低于对照组大鼠。尽管食物摄入量相似,但治疗组的体重也低于配对喂食动物。连续5天注射Dexamethasone(Dexamethasone acetate)导致肝脏质量显著增加(+42%)和肝体重比显著增加(+65%)。5天治疗后腓肠肌湿重降低了20%,但相对于体重(g/100 g体重)是不受影响的,表明肌肉重量的损失与体重损失是一致的。
别名 地塞米松磷酸二钠, EGP-437, EGP437. Dex-Phos, EGP 437
分子量 516.4
分子式 C22H28FNa2O8P
CAS No. 2392-39-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (193.65 mM)

DMSO: 1 mg/mL (1.94 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9365 mL 9.6824 mL 19.3648 mL 48.4121 mL
H2O 5 mM 0.3873 mL 1.9365 mL 3.873 mL 9.6824 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9682 mL 1.9365 mL 4.8412 mL
20 mM 0.0968 mL 0.4841 mL 0.9682 mL 2.4206 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3873 mL 0.9682 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1936 mL 0.4841 mL

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1. Torres MP, Entwistle F, Coote PJ. Effective immunosuppression with dexamethasone phosphate in the Galleria mellonella larva infection model resulting in enhanced virulence of Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae. Med Microbiol Immunol. 2016 Aug;205(4):333-43. doi: 10.1007/s00430-016-0450-5. PubMed PMID: 26920133; PubMed Central PMCID: PMC4939170. 2. Patane MA, Schubert W, Sanford T, Gee R, Burgos M, Isom WP, Ruiz-Perez B. Evaluation of ocular and general safety following repeated dosing of dexamethasone phosphate delivered by transscleral iontophoresis in rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2013 Oct;29(8):760-9. doi: 10.1089/jop.2012.0175. PubMed PMID: 23844757. 3. Martín-Sabroso C, Tavares-Fernandes DF, Espada-García JI, Torres-Suárez AI. Validation protocol of analytical procedures for quantification of drugs in polymeric systems for parenteral administration: dexamethasone phosphate disodium microparticles. Int J Pharm. 2013 Dec 15;458(1):188-96. doi: 10.1016/j.ijpharm.2013.09.026. PubMed PMID: 24120930. 4. Keeler GD, Durdik JM, Stenken JA. Effects of delayed delivery of dexamethasone-21-phosphate via subcutaneous microdialysis implants on macrophage activation in rats. Acta Biomater. 2015 Sep;23:27-37. doi: 10.1016/j.actbio.2015.05.011. PubMed PMID: 25985913.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Dexamethasone Phosphate disodium 2392-39-4 Endocrinology/Hormones Glucocorticoid Receptor 地塞米松磷酸二钠 Dexamethasone Phosphate EGP-437 inhibit Inhibitor Dexamethasone 21-phosphate disodium EGP437. Dex-Phos EGP437 EGP 437 inhibitor

 

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