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CVT-12012

CVT-12012

产品编号 T6412   CAS 1018675-35-8

CVT-12012 是口服具有活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶抑制剂,能够抑制大鼠微粒体和人 HEPG2 的活性,它们的IC50值分别为 38 nM,6.1 nM。

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CVT-12012 Chemical Structure
CVT-12012, CAS 1018675-35-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
2 mg ¥ 483 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,570 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: CVT-12012 (T6412)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CVT-12012 is an orally bioavailable inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD; IC50 = 6.1 nM in HepG2 cells).
靶点活性 HepG2 cells:6.1 nM, Microsomal (rat):38 nM
体内活性 CVT-12012 is highly potent in a human cell-based (HEPG2) SCD assay (IC(50)=6nM). This compound has 78% oral bioavailability in rats and is preferentially distributed into liver (76 times vs plasma) with relatively low brain penetration[1].
分子量 434.41
分子式 C21H21F3N4O3
CAS No. 1018675-35-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (287.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.302 mL 11.5099 mL 23.0197 mL 57.5493 mL
5 mM 0.4604 mL 2.302 mL 4.6039 mL 11.5099 mL
10 mM 0.2302 mL 1.151 mL 2.302 mL 5.7549 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5755 mL 1.151 mL 2.8775 mL
50 mM 0.046 mL 0.2302 mL 0.4604 mL 1.151 mL
100 mM 0.023 mL 0.1151 mL 0.2302 mL 0.5755 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Koltun D O , Vasilevich N I , Parkhill E Q , et al. Orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors[J]. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, 19(11):3050-3053. 2. Atkinson KA, Beretta EE, Brown JA,et al.N-benzylimidazole carboxamides as potent, orally active stearoylCoA desaturase-1 inhibitors[J].Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1621-5.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CVT-12012 1018675-35-8 Metabolism Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) CVT 12012 inhibit Inhibitor CVT12012 inhibitor

 

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