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Aminoglutethimide

产品编号 T1103 CAS 125-84-8

别名: DL-Aminoglutethimide, 氨鲁米特, BA-16038, NSC-330915

Aminoglutethimide (BA-16038) 是一种芳香酶抑制剂，IC50=10 μM，用于治疗晚期 BREAST Y。

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Aminoglutethimide, CAS 125-84-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 346	现货
50 mg	￥ 497	现货
100 mg	￥ 715	现货
500 mg	￥ 1,232	现货

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产品描述	Aminoglutethimide (BA-16038), an aromatase inhibitor, is used in the therapy of advanced BREAST Y.
靶点活性	Aromatase:10 μM
体内活性	Aminoglutethimide在1至2周的服用后，将其自身的代谢速率从基础值的2.6±0.3 (S.E.) liters/24小时提高到5.3±1.4 liters/24小时，并显著加快人工合成的糖皮质激素dexamethasone的代谢速率，从基础值的145±26.6 liters/24小时提升至568±127 liters/24小时（p < 0.02）。[3] Aminoglutethimide（150 mg/kg）能够在成年雌性小鼠的卵巢和未成熟雄性小鼠的睾丸中，抑制由人绒毛膜促性腺激素(hCG)诱导的鸟氨酸脱羧酶(ODC)的表达，并几乎耗尽了由hCG引起的生殖腺和血浆中的孕酮或睾酮，这与对cAMP依赖性蛋白激酶的抑制（IC50 287 μM）有关，而非阻断类固醇生成途径。[4]
激酶实验	Concentration–response and kinetic studies: The microsomal protein (30 μg), [1β-3H]androstenedione (6.6 × 105 dpm) and NADPH (270 μM) are used for the concentration–response experiment with an incubation time of 20 minutes. The Aminoglutethimide is initially tested at 10 μM and 100 μM concentrations, followed by a full concentration–response study with at least 8 concentrations ranging from 0.01 μM to 160 μM. For the initial velocity study the concentration of [1β-3H]androstenedione is varied from 7.5 to 100 nM and the incubation time is set to 5 minutes. The tritiated water formed during the conversion of the tritiated substrate, [1β-3H]androstenedione, to estrone is quantified by liquid scintillation counting. Each assay is performed three times in duplicate and the results are treated by nonlinear regression analysis allowing the determination of the half-maximal inhibitory concentration (IC50).
细胞实验	The NCI-h295 tumor cell line is maintained in RPMI 1640 medium supplemented with transferrin (0.1 mg/mL), insulin (5 μg/mL), selenium (5.2 μg/mL) and 2% FCS. The cells are incubated for 48 hours with Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM). Then cells are examined by trypan blue staining for cell viability, counted with a coulter counter. For the assessment of ACTH-R mRNA, cells are harvested, and total RNA is extracted, electrophoresed, blotted and hybridized with a human ACTH-R cDNA probe.(Only for Reference)

别名	DL-Aminoglutethimide, 氨鲁米特, BA-16038, NSC-330915
分子量	232.28
分子式	C13H16N2O2
CAS No.	125-84-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 7 mg/mL (30.13 mM)

DMSO: 16 mg/mL (68.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	4.3051 mL	21.5257 mL	43.0515 mL	107.6287 mL
	5 mM	0.861 mL	4.3051 mL	8.6103 mL	21.5257 mL
	10 mM	0.4305 mL	2.1526 mL	4.3051 mL	10.7629 mL
	20 mM	0.2153 mL	1.0763 mL	2.1526 mL	5.3814 mL
DMSO	50 mM	0.0861 mL	0.4305 mL	0.861 mL	2.1526 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Neves MA, et al. Eur J Med Chem, 2009, 44(10), 4121-4127. 2. Fassnacht M, et al. J Endocrinol, 1998, 159(1), 35-42. 3. Santen RJ, et al. Cancer Res, 1982, 42(8 Suppl), 3353s-3359s. 4. Bastida CM, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2001, 281(1), 244-248. 5. Kuma Y, et al. J Biol Chem. 2005, 280(20), 19472-19479.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aminoglutethimide 125-84-8 Endocrinology/Hormones Aromatase NSC330915 DL-Aminoglutethimide BA16038 inhibit 氨鲁米特 BA 16038 NSC 330915 BA-16038 Inhibitor NSC-330915 inhibitor

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