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DRB18

产品编号 T22317 CAS 2863686-81-9

DRB18 is a highly effective pan-class inhibitor of glucose transporter proteins (GLUT). It significantly modulates energy-related metabolism in A549 cells by inducing alterations in the abundance of metabolites associated with glucose-related pathways. DRB18 exerts its effects by promoting G1/S phase arrest, increasing oxidative stress, and prompting necrotic cell death, ultimately displaying notable anti-tumor activity [1].

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DRB18, CAS 2863686-81-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 965	现货
5 mg	￥ 2,390	现货
10 mg	￥ 3,820	现货
25 mg	￥ 6,230	现货
50 mg	￥ 8,560	现货
100 mg	￥ 11,500	现货
500 mg	￥ 22,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,430	现货

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纯度: 98.74%

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产品描述	DRB18 is a highly effective pan-class inhibitor of glucose transporter proteins (GLUT). It significantly modulates energy-related metabolism in A549 cells by inducing alterations in the abundance of metabolites associated with glucose-related pathways. DRB18 exerts its effects by promoting G1/S phase arrest, increasing oxidative stress, and prompting necrotic cell death, ultimately displaying notable anti-tumor activity [1].
体外活性	DRB18 (0-10 μM; 30 min) reduces glucose uptake in GLUT1-4-expressed HEK293 cell lines in a dose-dependent manner with IC 50 s varying from ~ 900 nM to ~ 9 μM [1]. DRB18 (5 and 10 μM; 72 hours) results in cell cycle arrest in the G1/S phase transition [1]. DRB18 (5 and 10 μM; 72 hours) increases ROS levels in A549 cells [1]. DRB18 (5 and 10 μM; 72 hours) reduces expression of glycosylated GLUT1 and GLUT2-4 in A549 cells in a dose-dependent manner [1]. Cell Proliferation Assay Cell Line: GLUT1-4-expressed HEK293 cell lines [1] Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 30 min Result: Reduced glucose uptake in these cell lines in a dose-dependent manner with IC 50 s varying from ~ 900 nM to ~ 9 μM. Cell Cycle Analysis Cell Line: A549 [1] Concentration: 5 and 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Caused cell cycle arrest in the G1/S phase transition. Western Blot Analysis Cell Line: A549 [1] Concentration: 5 and 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Reduced expression of glycosylated GLUT1 and GLUT2-4 in A549 cells in a dose-dependent manner. Western Blot Analysis Cell Line: A549 [1] Concentration: 5 and 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Reduced expression of glycosylated GLUT1 and GLUT2-4 in A549 cells in a dose-dependent manner.
体内活性	DRB18 (10 mg/kg; IP; thrice a week for 5 weeks) significantly inhibits tumors volume by 44% and tumors weight by 43% [1]. Animal Model: Male NU/J nude mice (3-4 weeks; tumor cell-injected) [1] Dosage: 10 mg/kg Administration: IP; thrice a week for 5 weeks Result: The tumors were 44% smaller by volume and 43% smaller by weight, also showed DRB18 decreased expression of GLUT1-4 (Fig. 5f) and reduced proliferative capacity within the xenografted tumor.

分子量	382.88
分子式	C22H23ClN2O2
CAS No.	2863686-81-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (117.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6118 mL	13.0589 mL	26.1178 mL	65.2946 mL
	5 mM	0.5224 mL	2.6118 mL	5.2236 mL	13.0589 mL
	10 mM	0.2612 mL	1.3059 mL	2.6118 mL	6.5295 mL
	20 mM	0.1306 mL	0.6529 mL	1.3059 mL	3.2647 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2612 mL	0.5224 mL	1.3059 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1306 mL	0.2612 mL	0.6529 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shriwas P, Roberts D, Li Y, et al. A small-molecule pan-class I glucose transporter inhibitor reduces cancer cell proliferation in vitro and tumor growth in vivo by targeting glucose-based metabolism. Cancer Metab. 2021;9(1):14. Published 2021 Mar 26.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DRB18 2863686-81-9 Metabolism transporter DRB 18 DRB-18 Inhibitor inhibitor inhibit

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