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Amoxapine

Amoxapine

产品编号 T1568   CAS 14028-44-5
别名: 阿莫沙平, CL-67772

Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药,常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

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Amoxapine Chemical Structure
Amoxapine, CAS 14028-44-5
规格 价格/CNY 货期 数量
200 mg ¥ 349 现货
500 mg ¥ 535 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 171 现货
产品目录号及名称: Amoxapine (T1568)
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参考文献
产品描述 Amoxapine (CL-67772) exerts its antidepressant effect by inhibiting the re-uptake of norepinephrine and, to a lesser degree, of serotonin, at adrenergic nerve endings and blocks the response of dopamine receptors to dopamine. Amoxapine is a tricyclic antidepressant of the dibenzoxazepine class. This drug is used to treat symptoms of depression and may cause tardive dyskinesia. Amoxapine also binds to alpha-adrenergic, histaminergic, and cholinergic receptors which accounts for many of the side effects seen with this agent.
靶点活性 GlyT1b:1 mM, GlyT2a:92 μM
体外活性 Amoxapine(1, 5和10 mg/kg, i.p.),尤其在低剂量下,可使异相睡眠减少并增加慢波睡眠.在整个治疗中,Amoxapine(10 mg/kg, i.p.)会引起异相睡眠的持续降低,但在该睡眠状态下,可发现cericlamine抑制效果的耐受性.Amoxapine(10 mg/kg/day)对P物质,强啡肽和缩胆囊素的水平无影响,但显著增加了大鼠大脑皮层、脊髓和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平.Amoxapine(10 mg/kg/day,i.p.)不会改变大鼠大脑皮层阿片受体,但脊髓中δ-和μ-阿片受体结合位点的密度增加,在下丘脑中降低.Amoxapine减弱自发活动,引起强直性昏厥和眼睑下垂,通过改变猴子辨别的回避行为而产生对Apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为的抑制作用.
体内活性 在卵母细胞和HEK 293细胞中,Amoxapine可导致急性hERG阻塞,IC50分别为21.6 和5.1 μM。在人类胚胎肾293细胞中,Amoxapine选择性抑制GLYT2a,抑制效果比同种型GLYT1b高出10倍。Amoxapine阻滞反向频变,并引起向左移位的加速失活。Amoxapine处理使HEK 293细胞中运输到细胞膜表面的hERG缓慢减少,其IC50为15.3 μM。
别名 阿莫沙平, CL-67772
分子量 313.78
分子式 C17H16ClN3O
CAS No. 14028-44-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (31.87 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL 79.6737 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL 15.9347 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5935 mL 3.1869 mL 7.9674 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5935 mL 3.9837 mL

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参考文献

1. Núñez E, et al. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(1):200-6. 2. Obers S, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2010, 381(5), 385-400. 3. Hamon M, et al. Neuropharmacology, 1987, 26(6), 531-539. 4. Maudhuit C, et al. Neuropharmacology, 1994, 33(8), 12017-1025. 5. Greenblatt EN, et al. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1978, 233(1), 107-135.
Bitopertin (R enantiomer) Opiranserin hydrochloride ASP2535 LY2365109 hydrochloride Sarcosine ALX-1393 Bitopertin PF-03463275

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Amoxapine 14028-44-5 Neuroscience GlyT inhibit 阿莫沙平 Inhibitor CL-67772 CL 67772 CL67772 inhibitor

 

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