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Aminaftone

Aminaftone

产品编号 T14219   CAS 14748-94-8
别名: Aminaphthone

Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,可抑制内皮素-1 (ET-1) 的产生,可用于研究高血压和系统硬化症。

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Aminaftone Chemical Structure
Aminaftone, CAS 14748-94-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 7,000 现货
10 mg ¥ 8,550 现货
25 mg ¥ 11,240 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
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产品目录号及名称: Aminaftone (T14219)
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纯度: 98.21%
纯度: 96.31%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Aminaftone, a derivative of 4-aminobenzoic acid, inhibits endothelin-1 (ET-1) production and can be used to study hypertension and systemic sclerosis.
体外活性 In cell cultures, Aminaftone inhibits the production of Endothelin-1 (ET-1) by interfering with the transcription of the pre-pro-endothelin-1 (PPET-1) gene. Concentrations of ET-1 and PPET-1 relative gene expression increase upon incubation with IL-1beta. Aminaftone, when incubated in a concentration-dependent manner, significantly reduces the production of ET-1. A strong direct correlation is observed between ET-1 concentrations and PPET-1 relative gene expression. It is noteworthy that Aminaftone does not influence the activity of endothelin-converting enzyme (ECE)[2].
体内活性 After 5 weeks, rats are randomly assigned to the following experimental groups: Control; Monocrotaline; Aminaftone 30 mg/kg/day; Aminaftone 150 mg/kg/day. In animals treated with Aminaftone at both doses, mortality is significantly lower compared to those treated with Monocrotaline alone. Aminaftone, especially at the highest dose, reduces the plasma concentration of ET-1 and appears to decrease right heart hypertrophy and the wall thickness of the pulmonary arteries. At the end of the experiment, no rats die in the control and Aminaftone 150 groups, while mortality is 38% in the Monocrotaline group and 13% in the Aminaftone 30 group. Overall, rats treated with Aminaftone show a significantly lower mortality compared to rats in the Monocrotaline group (P=0.044)[1].
别名 Aminaphthone
分子量 309.32
分子式 C18H15NO4
CAS No. 14748-94-8

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (193.97 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2329 mL 16.1645 mL 32.329 mL 80.8224 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2329 mL 6.4658 mL 16.1645 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2329 mL 8.0822 mL
20 mM 0.1616 mL 0.8082 mL 1.6164 mL 4.0411 mL
50 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6466 mL 1.6164 mL
100 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3233 mL 0.8082 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zambelli V, et al. Efficacy of aminaftone in a rat model of monocrotaline-induced pulmonary hypertension. Eur J Pharmacol. 2011 Sep 30;667(1-3):287-91. 2. Scorza R, et al. Aminaftone, a derivative of 4-aminobenzoic acid, downregulates endothelin-1 production in ECV304 Cells: an in vitro Study. Drugs R D. 2008;9(4):251-7.
Endothelin 1 (swine, human) acetate Bosentan Myriceric acid C Ro 46-2005 Atrasentan hydrochloride BQ-3020 ammonium Atrasentan Patecibart

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Aminaftone 14748-94-8 GPCR/G Protein Endothelin Receptor Aminaphthone Inhibitor inhibitor inhibit

 

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