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RP-64477

RP-64477

产品编号 T8314   CAS 135239-65-5
别名: RP64477

RP-64477 是有效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。

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RP-64477 Chemical Structure
RP-64477, CAS 135239-65-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 739 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,960 现货
25 mg ¥ 4,880 现货
50 mg ¥ 6,990 现货
100 mg ¥ 9,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,990 现货
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产品目录号及名称: RP-64477 (T8314)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RP-64477 is the cholesterol esterifying enzyme Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) inhibitor.
体内活性 Inhibition by RP 64477 in a rabbit intestinal enzyme preparation was shown to be non-competitive with respect to the substrate oleoyl-CoA. In whole cell assays using human intestinal (CaCo-2), hepatic HepG2) and monocytic (THP-1) cell lines, RP 64477 inhibited ACAT activity with IC50s of 113, 503, and 180 nM, respectively. RP 64477 (0.03% w/w by diet) reduced significantly cholesterol absorption in cholesterol/cholic acid-fed rats from 94+/- 8% to 65 +/- 4%. In cholesterol-fed rabbits, cholesterol absorption was reduced from 72 +/- 5% to 50 +/-5% and 44 +/- 5% at dose levels of 10 and 30 mg kg-1 b.i.d., respectively. Plasma cholesterol levels were reduced dose-dependently in both cholesterol/cholic-acid-fed rats and cholesterol-fed rabbits. Neither cholesterol absorption nor plasma cholesterol levels were reduced significantly in animals maintained on standard laboratory diets. Pharmacokinetic studies indicated that RP 64477 were very poorly absorbed following oral administration to rats.
别名 RP64477
分子量 498.72
分子式 C29H42N2O3S
CAS No. 135239-65-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.33 mg/mL (16.70 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0051 mL 10.0257 mL 20.0513 mL 50.1283 mL
5 mM 0.401 mL 2.0051 mL 4.0103 mL 10.0257 mL
10 mM 0.2005 mL 1.0026 mL 2.0051 mL 5.0128 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bello AA, et al. RP 64477: a potent inhibitor of acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase with low systemic bioavailability. Biochem Pharmacol. 1996 Feb 23;51(4):413-21.
PD 128042 Cyclandelate PF-06424439 Rimonabant Xanthohumol RU-SKI 43 A 922500 BMS-986172

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

RP-64477 135239-65-5 Metabolism Acyltransferase Diglyceride acyltransferase inhibit mono- acylglycerol acyltransferase RP64477 RP 64477 Inhibitor acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Diacylglycerol acyltransferase inhibitor

 

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