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Pladienolide B

产品编号 T16551 CAS 445493-23-2

Pladienolide B 是一种有效的剪接体抑制剂，是从钝顶链霉菌 Mer-12 中分离出的大环内酯类化合物，其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用，诱导调亡。Pladienolide B 具有抗肿瘤活性，可用于研究白血病和淋巴肿瘤。

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Pladienolide B, CAS 445493-23-2

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产品描述	Pladienolide B is a potent spliceosome inhibitor, a macrolide isolated from Streptomyces obtusususus Mer-12, which targets the SF3B1 subunit of the spliceosome.Pladienolide B exerts its antitumor effects by inhibiting pre-mRNA splicing and inducing necrosis.Pladienolide B possesses antitumor activity and can be used to study leukemia and lymphoid tumors. Pladienolide B has antitumor activity and can be used to study leukemia and lymphoid tumors.
体外活性	Pladienolide B (0.1-2 nM; 24-48 h; HeLa cells) decreases SF3b1 expression in human cervical carcinoma cells. Pladienolide B causes (0.1-2 nM; 24 h; HeLa cells) cell cycle arrest and apoptosis. Pladienolide B (0.1-2 nM; 24-72 h; HeLa cells) suppresses human cervical carcinoma cells viability. Pladienolide B Significantly decreased cell viability, and the decrease was concentration- and time-dependent.[3]
体内活性	Pladienolide B (2.5-10 mg/kg; i.v.; daily for 5 days; BALB/c nu/nu mice; PC-3, OVCAR-3, DU-145, WiDr, and HCT-116, BSY-1 xenografts) showed strong growth inhibitory or regressive activities against these xenografts. Having intense antitumor activities.[4]

分子量	536.7
分子式	C30H48O8
CAS No.	445493-23-2

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参考文献

1. Effenberger KA, et al. Coherence between cellular responses and in vitro splicing inhibition for the anti-tumor drug pladienolide B and its analogs. J Biol Chem. 2014 Jan 24;289(4):1938-47. 2. Aouida M, et al. CRISPR/Cas9-mediated target validation of the splicing inhibitor Pladienolide B. Biochim Open. 2016 Feb 24;3:72-75. 3. Zhang Q, et al. Inhibition of SF3b1 by pladienolide B evokes cycle arrest, apoptosis induction and p73 splicing in human cervical carcinoma cells. Artif Cells Nanomed Biotechnol. 2019 Dec;47(1):1273-1280. 4. Mizui Y, et al. Pladienolides, new substances from culture of Streptomyces platensis Mer-11107. III. In vitro and in vivo antitumor activities. J Antibiot (Tokyo). 2004 Mar;57(3):188-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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