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IRL-1620 acetate

IRL-1620 acetate

产品编号 T15595L   CAS T15595L
别名: IRL-1620 acetate(142569-99-1 free base)

IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂,Ki 为 16 pM,相比于ETA,其Ki 为 19 μM。

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IRL-1620 acetate Chemical Structure
IRL-1620 acetate, CAS T15595L
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,490 现货
5 mg ¥ 3,760 现货
10 mg ¥ 5,380 现货
25 mg ¥ 8,360 现货
50 mg ¥ 11,200 现货
100 mg ¥ 14,900 现货
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产品目录号及名称: IRL-1620 acetate (T15595L)
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产品描述 IRL-1620 acetate is an effective and selective agonist of Endothelin B receptor (ETB) with a Ki of 16 pM which is more selective than ETA with a Ki of 19 μM.
靶点活性 ETB receptor:16 pM(Ki), ETA receptor:19 μM(Ki)
体外活性 IRL-1620 acetate is 60 times more selective for the ETB receptor than ET-3 (KiETA/ KiETB=1900)[3].
体内活性 IRL-1620 acetate improves both acquisition (learning) and retention (memory) on the water maze task and enhances angiogenic and neurogenic remodeling. Rats treated with IRL-1620 acetate significantly reduces the cognitive impairment induced by Aβ. IRL-1620 acetate treatment enhances the number of blood vessels labeled with VEGF compared to vehicle treatment[1]. IRL-1620 acetate, restores analgesic tolerance to morphine and oxycodone, but it does not affect morphine and oxycodone induced decrease in NGF/PI3K expression. IRL-1620 acetate attenuates opioid tolerance without the involvement of NGF/PI3K pathway[2]. IRL-1620 acetate (1-100 nM) induces contractions of the guinea pig trachea. The effective concentration that produces 30 % of 60 mM KCI-induced contraction is estimated to be 28 nM for IRL 1620[3]. IRL-1620 acetate (1-100 nM) increases cytosolic Ca2+ in the vascular endothelium ([Ca]E) with little effect on resting muscle tone, and relaxes the norepinephrine-stimulated tone with an increase in [Ca]E, in rat aorta[3].
别名 IRL-1620 acetate(142569-99-1 free base)
分子量 1881
分子式 C88H121N17O29
CAS No. T15595L

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1. Briyal S, et al. Stimulation of endothelin B receptors by IRL-1620 decreases the progression of Alzheimer's disease. Neuroscience. 2015 Aug 20;301:1-11. 2. Gulati S, et al. Attenuation of opioid tolerance by ETB receptor agonist, IRL-1620, is independent of an accompanied decrease in nerve growth factor in mice. Heliyon. 2017 Jun 7;3(6):e00317. 3. Takai M, et al. A potent and specific agonist, Suc-[Glu9,Ala11,15]-endothelin-1(8-21), IRL 1620, for the ETB receptor. Biochem Biophys Res Commun. 1992 Apr 30;184(2):953-9.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
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Keywords

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