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GNE-7915

产品编号 T1945 CAS 1351761-44-8

别名: GNE7915

GNE-7915是一种高效选择性，可渗透大脑的，富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50值为9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GNE-7915, CAS 1351761-44-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 743	现货
25 mg	￥ 1,430	现货
50 mg	￥ 2,450	现货
100 mg	￥ 3,990	现货
200 mg	￥ 5,270	现货
500 mg	￥ 8,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	GNE-7915 is a highly potent, selective and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor.
靶点活性	LRRK2:1 nM(Ki), LRRK2:9 nM
体外活性	表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠,腹腔注射或口服50 mg/kg GNE-7915导致大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默.GNE-7915在大鼠体内,表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性.
体内活性	GNE-7915在人肝细胞中表现出极好的体外药代动力学,转换率最小。根据体外功能测试,GNE-7915也是中等有效的5-HT2B拮抗剂。
激酶实验	ALK2 kinase assay: Puri?ed recombinant ALK2 proteins, ATP, ATP[γ-32P], and dephosphorylated casein at ?nal concentrations of 2.5 nM, 6 μM, 0.05 μCi/μL , and 0.5 mg/mL, respectively, are aliquoted in kinase bu?er containing 0.2% BSA supplemented with 10 mM MnCl2 into 96-microwell plates, in combination with inhibitor compounds diluted at varying concentrations (0.01 nM to 100 μM). Positive control samples lacking inhibitor compounds, and negative controls lacking recombinant kinase, are also measured. The mixture is reacted at RT for 45 min, quenched with a ?nal concentration of 2% phosphoric acid. The reaction mixture is transferred to 96-well P81 phosphocellulose ?lter plates and bound for 5 min. The plates are washed 20 times with 150 μL of 1% phosphoric acid solution per well by vacuum manifold. Plates are dried at RT for 1 h, sealed, and assayed with Microscint 20 scintillation ?uid using a Spectramax L luminometer. Data is normalized to positive controls at 100% enzyme activity, with negative controls being subtracted as background.

别名	GNE7915
分子量	443.4
分子式	C19H21F4N5O3
CAS No.	1351761-44-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 21 mg/mL (47.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2553 mL	11.2765 mL	22.553 mL	56.3825 mL
	5 mM	0.4511 mL	2.2553 mL	4.5106 mL	11.2765 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1276 mL	2.2553 mL	5.6382 mL
	20 mM	0.1128 mL	0.5638 mL	1.1276 mL	2.8191 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-7915 1351761-44-8 Autophagy LRRK2 inhibit Inhibitor GNE 7915 Leucine-rich repeat kinase 2 GNE7915 inhibitor

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