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CGP37157

CGP37157

产品编号 T14941   CAS 75450-34-9
别名: 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one

CGP37157 (7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one) 是一种 Na+/Ca2+ 交换抑制剂,抑制 Na+ 诱导的豚鼠心脏线粒体中 Ca2+ 的释放,IC50 为 0.8 μM。

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CGP37157 Chemical Structure
CGP37157, CAS 75450-34-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 398 现货
10 mg ¥ 697 现货
25 mg ¥ 1,240 现货
50 mg ¥ 2,137 现货
100 mg ¥ 3,422 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 448 现货
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产品目录号及名称: CGP37157 (T14941)
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参考文献
产品描述 CGP37157 (7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one) is a Na+/Ca2+ exchanger inhibitor, inhibits Na+-induced Ca2+ release from mitochondria in guinea pig heart with IC50 of 0.8 μM.
靶点活性 Na+, Ca2+ exchanger:0.8 μM
体外活性 Administration of 10?μM CGP37157 shows an inhibitory effect on mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger in cortical neurons, modulating intracellular Ca2+ levels via suppressing voltage-gated calcium channels. Administration of 10?μM CGP37157 in combination with salinomycin significantly attenuates cell viability and increases apoptosis of FaDu and HLaC79 cells. CGP37157 has no inhibitory effect on salinomycin tumor toxicity[2]. Administration of 10?μM CGP37157 reduces NMDA-induced cytosolic and mitochondrial Ca2+ overloads and it also reduces NMDA-induced excitotoxicity, and such an effect is via attenuating mitochondrial damage and calpain activity in neurons[3].
别名 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one
分子量 324.22
分子式 C15H11Cl2NOS
CAS No. 75450-34-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (200.48 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0843 mL 15.4216 mL 30.8433 mL 77.1081 mL
5 mM 0.6169 mL 3.0843 mL 6.1687 mL 15.4216 mL
10 mM 0.3084 mL 1.5422 mL 3.0843 mL 7.7108 mL
20 mM 0.1542 mL 0.7711 mL 1.5422 mL 3.8554 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6169 mL 1.5422 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1542 mL 0.3084 mL 0.7711 mL

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1. Chiesi M, et al. Structural dependency of the inhibitory action of benzodiazepines and related compounds on the mitochondrial Na+-Ca2+ exchanger. Biochem Pharmacol. 1988 Nov 15;37(22):4399-403. 2. Scherzed A, et al. Effects of salinomycin and CGP37157 on head and neck squamous cell carcinoma cell lines in vitro. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4455-61. 3. Ruiz A, et al. CGP37157, an inhibitor of the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger, protects neurons from excitotoxicity by blocking voltage-gated Ca2+ channels. Cell Death Dis. 2014 Apr 10;5:e1156.
Benzamil KB-R7943 mesylate SN 6 Terfenadine PPADS tetrasodium SEA0400 FR183998 free base SM-6586

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CGP37157 75450-34-9 Membrane transporter/Ion channel Na+/Ca2+ Exchanger CGP 37157 Inhibitor CGP-37157 inhibit 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepine-2(3H)-one inhibitor

 

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