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5-R-Rivaroxaban

5-R-Rivaroxaban

产品编号 T10174   CAS 865479-71-6

5-R-Rivaroxaban 是一种 Rivaroxaban 的 R 型对映体。其中 Rivaroxaban 是选择性的Factor Xa(FXa) 抑制剂。

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5-R-Rivaroxaban Chemical Structure
5-R-Rivaroxaban, CAS 865479-71-6
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 258 现货
5 mg ¥ 398 现货
10 mg ¥ 573 现货
25 mg ¥ 1,230 现货
50 mg ¥ 2,320 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
200 mg ¥ 5,680 现货
500 mg ¥ 8,490 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: 5-R-Rivaroxaban (T10174)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 5-R-Rivaroxaban is (R)-enantiomer of Rivaroxaban. Rivaroxaban (BAY 59-7939) is a highly potent and selective, direct Factor Xa (FXa) inhibitor (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).
靶点活性 FXa:0.7 nM
体外活性 Rivaroxaban 竞争性抑制人体FXa (Ki 0.4 nM),其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高出逾万倍。Rivaroxaban 抑制凝血酶原酶活性 (IC50 2.1 nM)。在人和兔血浆中,Rivaroxaban 对内源FXa的抑制作用更强 (IC50 21 nM),而在大鼠血浆中抑制作用较弱 (IC50 290 nM)。Rivaroxaban 在人血浆中展现抗凝效果,使凝血酶原时间(PT)及活化部分凝血活酶时间分别延长至0.23和0.69 μM的双倍水平[2]。
体内活性 Rivaroxaban 通过静脉注射预先给药抑制血栓形成,诱导血栓前使用可有效减少血栓(ED50为0.1 mg/kg),抑制FXa活性并延长PT时间。在ED50水平下,PT和FXa受影响较轻(分别增加1.8倍和抑制32%)。以0.3 mg/kg剂量(几乎完全抑制血栓形成的剂量)使用时,Rivaroxaban 使PT中度延长(3.2±0.5倍),并抑制FXa活性(65±3%)[2]。
分子量 435.88
分子式 C19H18ClN3O5S
CAS No. 865479-71-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (76.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2942 mL 11.471 mL 22.9421 mL 57.3552 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5884 mL 11.471 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2942 mL 5.7355 mL
20 mM 0.1147 mL 0.5736 mL 1.1471 mL 2.8678 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL 1.1471 mL

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1. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19) 2. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21.
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA acetate 4-Chlorophenylurea Denecimig D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone Apixaban Ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate Asundexian Heparin sodium salt

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

5-R-Rivaroxaban 865479-71-6 Metabolism Factor Xa 5 R Rivaroxaban Fxa Inhibitor inhibit 5RRivaroxaban inhibitor

 

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