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Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330)

产品编号 T6106   CAS 1393477-72-9
别名: Selinexor, KPT-330, 塞利尼索

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂,具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。

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Selinexor (KPT-330) Chemical Structure
Selinexor (KPT-330), CAS 1393477-72-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 336 现货
5 mg ¥ 587 现货
25 mg ¥ 1,990 现货
50 mg ¥ 3,490 现货
100 mg ¥ 3,910 现货
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产品目录号及名称: Selinexor (KPT-330) (T6106)
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参考文献
产品描述 Selinexor (KPT-330) is a small molecule inhibitor of CRM1 with selective and oral activity. Selinexor blocks the cell cycle, induces apoptosis, and has antitumor activity for the treatment of multiple myeloma.
体外活性 方法:6 种 T-ALL 细胞 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 用 Selinexor (0-1000 µM) 处理 72 h,使用 Cell Titer Glo assay 检测细胞生长抑制情况。
结果:Selinexor 处理抑制了 T-ALL 细胞生长,IC50 值为 34-203 nM。[1]
方法:多发性骨髓瘤细胞 MM1S 用 Selinexor (100 nM) 处理 8 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Selinexor 处理后从 p53、IκB、p21 和 p27 在细胞核积聚。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20-25 mg/kg) 灌胃给药给携带人类 T-ALL 肿瘤 MOLT-4 的 NSG 小鼠,每周三次,持续三十六天。
结果:Selinexor 处理的小鼠表现出对白血病细胞生长的显著抑制,具有显著的生存益处。[1]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20 mg/kg) 灌胃给药给患者原发性 AML 的 NSG 小鼠模型,每周三次,持续四周。
结果:Selinexor 对移植到小鼠体内的原代 AML 细胞具有细胞毒性。[3]
别名 Selinexor, KPT-330, 塞利尼索
分子量 443.31
分子式 C17H11F6N7O
CAS No. 1393477-72-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 38 mg/mL (85.7 mM)

DMSO: 82 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2558 mL 11.2788 mL 22.5576 mL 56.3939 mL
5 mM 0.4512 mL 2.2558 mL 4.5115 mL 11.2788 mL
10 mM 0.2256 mL 1.1279 mL 2.2558 mL 5.6394 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1279 mL 2.8197 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4512 mL 1.1279 mL
DMSO 100 mM 0.0226 mL 0.1128 mL 0.2256 mL 0.5639 mL

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参考文献

1. Etchin J, et al. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia. Br J Haematol. 2013 Apr;161(1):117-27. 2. Tai YT, et al. CRM1 inhibition induces tumor cell cytotoxicity and impairs osteoclastogenesis in multiple myeloma: molecular mechanisms and therapeutic implications. Leukemia. 2014 Jan;28(1):155-65. 3. Etchin J, et al. Activity of a selective inhibitor of nuclear export, selinexor (KPT-330), against AML-initiating cells engrafted into immunosuppressed NSG mice. Leukemia. 2016 Jan;30(1):190-9.

文献引用

1. Han Y, Hu A, Qu Y, et al.Covalent targeting the LAS1-NOL9 axis for selective treatment in NPM1 mutant acute myeloid leukemia.Pharmacological Research.2023: 106700.
CRM1-IN-1 KPT330,(E)- KPT185 Verdinexor CRM1-IN-2 Leptomycin A KPT276 LFS-1107

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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