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SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base)

产品编号 T12932 CAS T12932

别名: SM-164 Hydrochloride

SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

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SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base) Chemical Structure

SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base), CAS T12932

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 2,575	待询
5 mg	￥ 3,605	待询
10 mg	￥ 5,135	待询
50 mg	￥ 15,335	待询

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产品描述	SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.
靶点活性	XIAP:0.56 nM (ki), XIAP:1.39 nM, cIAP:, cIAP-2:1.1 nM (ki), cIAP-1:0.31 nM (ki)
体外活性	SM-164 is a non-peptide, bivalent small-molecule, cell-permeable, which mimics Smac protein for targeting XIAP. SM-164 binds to XIAP containing both BIR domains(IC50 of 1.39 nM), being 300 and 7000-times more potent than its monovalent counterparts and the natural Smac AVPI peptide, respectively. SM-164 concurrently interacts with both BIR domains in XIAP and functions as an ultra-potent antagonist of XIAP in both cell-free functional and cell-based assays. SM-164 targets cellular XIAP and effectively induces apoptosis at concentrations as low as 1 nM in leukemia cancer cells, while having a minimal toxicity to normal human primary cells at 10,000 nM[1]. The binding affinities of SM-164 to XIAP, cIAP-1, and cIAP-2 proteins are determined using fluorescence-polarization based assays. SM-164 has a Ki value of 0.31 nM to cIAP-1 protein containing both BIR2 and BIR3 domains.SM-164 has a Ki value of 0.56 nM to XIAP protein containing both BIR2 and BIR3 domains. SM-164 binds to cIAP-2 BIR3 protein with Ki values of 1.1 nM. Addition of exogenous TNFα can significantly enhance the activity of these Smac mimetics, especially for SM-164, in resistant cancer cell lines such as HCT116 and MDA-MB-453[2].
体内活性	In the MDA-MB-231 xenograft model ,SM-164 is highly effective in inhibition of tumor growth and capable of achieving tumor regression . Treatment with SM-164 at 1 mg/kg completely inhibits tumor growth during the treatment. Treatment with SM-164 at 5 mg/kg reduces the tumor volume from 147±54 mm3 at the beginning of the treatment (day 25) to 54±32 mm3 at the end of the treatment (day 36), a reduction of 65%. The strong antitumor activity by SM-164 is long lasting and not transient. SM-164 at 5 mg/kg is statistically more effective than Taxotere at the end of the treatment (P<0.01) or when the tumor size in the control group reaches 750 mm3 (P<0.02)[2].

别名	SM-164 Hydrochloride
分子量	1157.88
分子式	C62H85ClN14O6
CAS No.	T12932

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 106 mg/mL (91.55 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	0.8636 mL	4.3182 mL	8.6365 mL	21.5912 mL
	5 mM	0.1727 mL	0.8636 mL	1.7273 mL	4.3182 mL
	10 mM	0.0864 mL	0.4318 mL	0.8636 mL	2.1591 mL
	20 mM	0.0432 mL	0.2159 mL	0.4318 mL	1.0796 mL
	50 mM	0.0173 mL	0.0864 mL	0.1727 mL	0.4318 mL

计算器

摩尔浓度计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94. 2. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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