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RMC-4550

RMC-4550

产品编号 T16762   CAS 2172651-73-7

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。

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RMC-4550 Chemical Structure
RMC-4550, CAS 2172651-73-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 473 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,730 现货
25 mg ¥ 4,480 现货
50 mg ¥ 6,280 待询
100 mg ¥ 8,490 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,220 现货
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产品目录号及名称: RMC-4550 (T16762)
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纯度: 98.95%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM).
靶点活性 SHP2:0.583 nM
体外活性 RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用,其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但对SHP2的自由催化域无作用[1]。
体内活性 RMC-4550 has moderate to high bioavailability and has a half-life amenable for once daily oral administration. In the EGFR-driven KYSE-520 human esophageal cancer xenograft model, RMC-4550 has a dose dependent efficacy consistent with target modulation, assessed by phospho-ERK inhibition in tumors. RMC-4550 is well tolerated at doses that achieved maximal and sustained efficacy in this model[2].
分子量 437.36
分子式 C21H26Cl2N4O2
CAS No. 2172651-73-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 260 mg/mL (571.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2864 mL 11.4322 mL 22.8645 mL 57.1611 mL
5 mM 0.4573 mL 2.2864 mL 4.5729 mL 11.4322 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1432 mL 2.2864 mL 5.7161 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5716 mL 1.1432 mL 2.8581 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4573 mL 1.1432 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5716 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nichols RJ, et al. RAS nucleotide cycling underlies the SHP2 phosphatase dependence of mutant BRAF-, NF1- and RAS-driven cancers. Nat Cell Biol. 2018 Sep;20(9):1064-1073. 2. lena S. Koltun, Naing Aay et al. Abstract 4878: RMC-4550, an allosteric inhibitor of SHP2: Synthesis, structure, and anti-tumor activity. Experimental and Molecular Therapeutics AM2018-4878 Published July 2018
Itacitinib adipate SHP099 hydrochloride MLS000544460 CPDA JMS-053 TNO155 TD52 JAB-3068

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 已知活性化合物库 代谢化合物库 经典已知活性库 血液病分子库 共价抑制剂库 抗癌化合物库 磷酸酶抑制剂化合物库 临床前化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

RMC-4550 2172651-73-7 Metabolism Phosphatase Inhibitor inhibit RMC4550 RMC 4550 inhibitor

 

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