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MK-0557

MK-0557

产品编号 TQ0286   CAS 328232-95-7

MK-0557 是神经肽 Y5 受体的选择性口服拮抗剂,Ki 值为1.6 nM。

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MK-0557 Chemical Structure
MK-0557, CAS 328232-95-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 545 现货
2 mg ¥ 732 现货
5 mg ¥ 993 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 2,830 现货
50 mg ¥ 4,290 现货
100 mg ¥ 6,130 现货
200 mg ¥ 8,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 现货
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产品目录号及名称: MK-0557 (TQ0286)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MK-0557 is a selective and orally available antagonist of the neuropeptide Y5 receptor (Ki: 1.6 nM).
靶点活性 Y5 receptor:1.6 nM (Ki)
体外活性 MK-0557在人类NPY5R上的Ki值为1.3 nM,且在黑猩猩、小鼠和大鼠的NPY5R上具有类似的亲和力。在10 μM的浓度下,MK-0557对人类NPY1R、NPY2R、NPY4R或小鼠NPY6R无显著结合活性[2]。
体内活性 MK-0557 在 C57BL/6J 小鼠中,对 NPY5R-selective 激动剂引起的体重增加和暴食行为有拮抗作用,且显著抑制了因饮食引起的肥胖(DIO)小鼠的体重增长。当常规饲料的瘦小鼠转换至中等高脂肪饮食(4.2 kcal/g)并以每日一次口服给予 MK-0557(30 mg/kg PO QD)处理时,到第35天,MK-0557 使体重增长减少了40%[2]。
分子量 406.41
分子式 C22H19FN4O3
CAS No. 328232-95-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (61.52 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4606 mL 12.3028 mL 24.6057 mL 61.5142 mL
5 mM 0.4921 mL 2.4606 mL 4.9211 mL 12.3028 mL
10 mM 0.2461 mL 1.2303 mL 2.4606 mL 6.1514 mL
20 mM 0.123 mL 0.6151 mL 1.2303 mL 3.0757 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2461 mL 0.4921 mL 1.2303 mL

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Fichtner M, et al. Discovery and evaluation of spirocyclic derivatives as antagonists of the neuropeptide Y5 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2738-43. 2. Erondu N, et al. Neuropeptide Y5 receptor antagonism does not induce clinically meaningful weight loss in overweight and obese adults. Cell Metab. 2006 Oct;4(4):275-82.
M40 acetate(143896-17-7 free base) Selvigaltin Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) CYM2503 Galanin-Like Peptide (human) HT-2157 Galanin-Like Peptide (porcine)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌药物库 GPCR靶点分子库 ReFRAME 相关化合物库 神经递质受体化合物库 临床期小分子药物库 神经信号分子库 NO PAINS 化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-0557 328232-95-7 GPCR/G Protein Neuroscience Neuropeptide Y Receptor MK0557 MK 0557 inhibit Inhibitor NPY receptor inhibitor

 

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