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MALT1 inhibitor MI-2

MALT1 inhibitor MI-2

产品编号 T2350   CAS 1047953-91-2
别名: MALT1 inhibitor, MI 2, MI 2 (MALT1 inhibitor)

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种MALT1抑制剂 (IC50=5.84 μM),对动物无毒性。它能够直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
MALT1 inhibitor MI-2 Chemical Structure
MALT1 inhibitor MI-2, CAS 1047953-91-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
2 mg ¥ 496 现货
5 mg ¥ 818 现货
10 mg ¥ 1,180 现货
25 mg ¥ 2,290 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
500 mg ¥ 11,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 918 现货
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产品目录号及名称: MALT1 inhibitor MI-2 (T2350)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MI-2 (MALT1 inhibitor) is an irreversible MALT1 inhibitor.
靶点活性 MALT1:5.84 μM
体外活性 每天腹腔注射25 mg/kg MI-2高效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长,而对OCI-Ly1肿瘤的生长无作用.
体内活性 MI-2具有良好的细胞渗透性,抑制ABC-DLBCL细胞系中MALT1功能。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用,在HBL-1,TMD8,OCI-Ly3和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2,0.5,0.4和0.4 μM,而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系U2932 和 HLY-1以及两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2都具有抗性。
激酶实验 High-Throughput Screening for MALT1 Proteolytic Activity Inhibitors: Ac-LRSR-AMC is used as substrate and reactions are measured with excitation/emission wavelengths of 360/465 nm. Two time points are measured for each reaction to eliminate false positives due to compound autofluorescence. The final percent inhibition is calculated with the formula {[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100, where Z-VRPR-FMK (300 nM) is used as positive control and buffer only as negative control. The positive hits are validated in concentration-response experiments within a dose range of 0.122–62.5 μM to determine IC50 of the compounds. Activity is validated using recombinant full-length wild-type MALT1.
细胞实验 Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in drug-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.(Only for Reference)
别名 MALT1 inhibitor, MI 2, MI 2 (MALT1 inhibitor)
分子量 455.72
分子式 C19H17Cl3N4O3
CAS No. 1047953-91-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.6 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 9.1 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.1943 mL 10.9716 mL 21.9433 mL 54.8582 mL
5 mM 0.4389 mL 2.1943 mL 4.3887 mL 10.9716 mL
10 mM 0.2194 mL 1.0972 mL 2.1943 mL 5.4858 mL
20 mM 0.1097 mL 0.5486 mL 1.0972 mL 2.7429 mL
DMSO 50 mM 0.0439 mL 0.2194 mL 0.4389 mL 1.0972 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1097 mL 0.2194 mL 0.5486 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Fontan L, et al. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824.
Mepazine JNJ-67856633 MIR96-IN-1 MLT-943

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 NF-κB 通路分子库 共价抑制剂库 经典已知活性库 免疫/炎症分子化合物库 半胱氨酸共价化合物库 NO PAINS 化合物库 抗衰老化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MALT1 inhibitor MI-2 1047953-91-2 Immunology/Inflammation MALT MALT1 inhibitor inhibit MI 2 MALT1 MI2 MI 2 (MALT1 inhibitor) MI-2 Inhibitor MALT-1 inhibitor MI-2 MALT1 inhibitor MI 2 mucosa associated lymphoid tissue lymphoma translocation gene 1 MALT1 inhibitor MI2 inhibitor

 

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