首页工具

购物车

LGK974

产品编号 T2618 CAS 1243244-14-5

别名: LGK 974, LGK-974, NVP-LGK974, WNT974

LGK974 (NVP-LGK974) 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的Porcupine(PORCN) 抑制剂(IC50:0.1 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

LGK974, CAS 1243244-14-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 438	现货
2 mg	￥ 632	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,790	现货
25 mg	￥ 3,210	现货
50 mg	￥ 4,680	现货
100 mg	￥ 6,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 941	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

纯度: 99.79%

纯度: 99.34%

纯度: 99.16%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	LGK974 (NVP-LGK974) is an effective and selective PORCN inhibitor and inhibits Wnt signaling (IC50: 0.4 nM) in TM3 cells. It has been used in trials studying the treatment of Metastatic Colorectal Cancer and Squamous Cell Carcinoma, Head And Neck.
靶点活性	Porcn:0.4 nM
体外活性	在小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头、颈部鳞状细胞癌模型（hn30）中,LGK-974（3 mg/kg）对Wnt信号通路有抑制作用,其可诱导肿瘤退化且不影响小鼠体重.LGK-974（5 mg/kg,2次/天,p.o.）还可抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长
体内活性	LGK-974对测试的Wnts均有抑制作用（IC50：0.05-2.4 nM）。在PORCN放射配体结合测定中,LGK-974可有效取代[3H]GNF -1331（IC50：1 nM）,且20 μM时细胞毒性也较小。LGK-974可特异抑制RNF43突变细胞株HPAF-II、PaTu 8988S和 Capan-2的生长。
激酶实验	Radioligand binding assay: using the aforementioned membrane preps, filtration binding assays are performed. To reduce nonspecific binding, 96-well filtration plates are precoated as suggested by the manufacturer with 0.1% BSA and then washed four times with 0.1% BSA. Membrane preps (50 μg total protein) are incubated in polypropylene 96-well plates with 6.6 nM 3H-GNF-1331 in the presence or absence of a testing compound in binding buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1% BSA) plus EDTA-free protease inhibitor mixture in a final volume of 150 μL for 3 h at room temperature. Binding reaction mixtures are then transferred to the precoated 96-well filtration plates, filtered, and washed using a 96-pin FilterMate Harvester. Radioactive signals are obtained using a Microplate Scintillation Counter TopCount. Curve fitting is performed using Prism[1].
细胞实验	Cells are plated in growth medium in a 96-well plate at a density of 6,000–12,000 cells per well and treated with DMSO or 1 μM LGK974. After 3 d, the cells are treated with fresh growth medium containing 20 μM EdU, which is included in the Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS assay kit, and the plate was incubated for 2 h at 37 °C in a humidi?ed atmosphere containing 5% CO2. Cells are ?xed with ?nal 4% (mass/vol) paraformaldehyde for 30 min, washed with PBS, permeabilized, and stained with 50 μg/mL Hoechst in PBS for 30 min. After wash, the cells are proceeded to EdU detection according to the instruction of Click-iT EdU assay kit. Triplet wells are performed for each condition. (Only for Reference)

别名	LGK 974, LGK-974, NVP-LGK974, WNT974
分子量	396.44
分子式	C23H20N6O
CAS No.	1243244-14-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 73 mg/mL (184.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL	63.0612 mL
	5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL	12.6122 mL
	10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL	6.3061 mL
	20 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2612 mL	3.1531 mL
	50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL	1.2612 mL
	100 mM	0.0252 mL	0.1261 mL	0.2522 mL	0.6306 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(50), 20224-20229. 2. Jiang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(31), 12649-12654.

文献引用

1. Zhang W, Li X, Jiang M, et al.SOCS3 deficiency-dependent autophagy repression promote the survival of early-stage myeloid-derived suppressor cells in breast cancer by activating the Wnt/mTOR pathway.Journal of Leukocyte Biology.2023: qiad020.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LGK974 1243244-14-5 Stem Cells Porcupine LGK 974 NVP-LGK 974 LGK-974 Inhibitor WNT 974 WNT-974 NVP-LGK974 inhibit NVP-LGK-974 WNT974 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

LGK974

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords