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JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base)

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base)

产品编号 T11719   CAS 2448414-54-6
别名: JMV 2959 hydrochloride

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。

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JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) Chemical Structure
JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base), CAS 2448414-54-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
2 mg ¥ 567 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,320 现货
25 mg ¥ 2,780 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,780 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
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产品目录号及名称: JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) (T11719)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) antagonist with an IC50 of 32±3 nM in LLC-PK1 cells.
靶点活性 GHS-R1a:32±3 nM (in LLC-PK1 cells)
体外活性 JMV 2959 does not induce any intracellular calcium mobilization by itself. The dissociation constant of the receptor/JMV 2959 complex is determined by the Schild method. This experiment reveals a dissociation constant Kb of 19±6 nM.JMV 2959 is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) antagonist with an IC50 of 32 nM.
体内活性 Intraperitoneal (i.p.) administration of Ghrelin (0.033, 0.1, and 0.33 mg/kg) does not alter the acoustic startle responses (ASR) or prepulse inhibition (PPI) in rats. Conversely, i.p. injection of JMV 2959 (1, 3, and 6 mg/kg), dose dependently decrease the ASR and increase PPI. Pretreatment with JMV 2959 at a dose with no effect on ASR or PPI per se, completely blocks Phencyclidine (PCP)-induced (2 mg/kg) deficits in PPI while pretreatment with the highest dose of Ghrelin does not potentiate or alter PPI responses of a sub-threshold dose of PCP (0.75 mg/kg).
别名 JMV 2959 hydrochloride
分子量 545.08
分子式 C30H33ClN6O2
CAS No. 2448414-54-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (458.65 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8346 mL 9.173 mL 18.3459 mL 45.8648 mL
5 mM 0.3669 mL 1.8346 mL 3.6692 mL 9.173 mL
10 mM 0.1835 mL 0.9173 mL 1.8346 mL 4.5865 mL
20 mM 0.0917 mL 0.4586 mL 0.9173 mL 2.2932 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1835 mL 0.3669 mL 0.9173 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0917 mL 0.1835 mL 0.4586 mL

计算器

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参考文献

1. Moulin A, et al. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist. Amino Acids. 2013 Feb;44(2):301-14. 2. Engel JA, et al. Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4285-92.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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