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CCT251236

产品编号 T14905 CAS 1693731-40-6

CCT251236 is an orally available Pirin ligand obtained from a heat shock transcription factor 1 (hsf1) phenotypic screen. It inhibits HSF1-mediated HSP72 induction (IC50: 19 nM).

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CCT251236, CAS 1693731-40-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 798	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 5,690	6-8周
50 mg	￥ 7,390	6-8周
100 mg	￥ 11,800	6-8周

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产品描述	CCT251236 is an orally available Pirin ligand obtained from a heat shock transcription factor 1 (hsf1) phenotypic screen. It inhibits HSF1-mediated HSP72 induction (IC50: 19 nM).
靶点活性	SK-OV-3 cells:, HSP72:19 nM
体外活性	CCT367766 (0-100 nM; 24 hours) blocks 17-AAG induced he HSF1-mediated heat-shock proteins, HSP72, and HSP27 expression as a concentration manner in SK-OV-3 cells. CCT367766 blocks the induction of HSPA1A mRNA by 17-AAG in a dose-dependent manner. CCT367766 (0-100 nM; 24hours) displays the desired balance of in vitro properties while maintaining excellent cellular activity with a pIC50=7.73 ± 0.07 (IC50: 19 nM) for inhibition of HSF1-mediated HSP72 induction. The free GI50?is 1.1 nM in SK-OV-3 cells that calculated from the free fraction in the cell assay. CCT367766 (0-100 nM; 24 hours) pre-treated with 250 nM 17-AAG for 6h.
体内活性	CCT367766 (p.o.; 20 mg/kg; 33 days) has a clear therapeutic efficacy in mice with a tumor growth inhibition (%TGI) of 70% based on final tumor volumes. After 33 days, the mean tumor weights decrease 64% when compares to the control group. In addition, the compound's basicity and the high volume of the distribution shown in tumors with tumor concentrations of?CCT367766?as high as 940 nM. CCT367766 (p.o.; 5 or 20 mg/kg) in nontumor bearing immunocompetent BALB/c mice exhibits free?Cav0–24h?value of 2.0 nM and 1.2 nM, respectively [2].

分子量	552.62
分子式	C32H32N4O5
CAS No.	1693731-40-6

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (271.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8096 mL	9.0478 mL	18.0956 mL	45.239 mL
	5 mM	0.3619 mL	1.8096 mL	3.6191 mL	9.0478 mL
	10 mM	0.181 mL	0.9048 mL	1.8096 mL	4.5239 mL
	20 mM	0.0905 mL	0.4524 mL	0.9048 mL	2.262 mL
	50 mM	0.0362 mL	0.181 mL	0.3619 mL	0.9048 mL
	100 mM	0.0181 mL	0.0905 mL	0.181 mL	0.4524 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cheeseman MD, et al. Discovery of a Chemical Probe Bisamide (CCT251236): An OrallyBioavailable Efficacious Pirin Ligand from a Heat ShockTranscription Factor 1 (HSF1) Phenotypic Screen. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):180-201.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT251236 1693731-40-6 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP CCT-251236 CCT 251236 Inhibitor inhibitor inhibit

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