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AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base)

AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base)

产品编号 T14378L   CAS T14378L

AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂,与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合,IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡

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AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) Chemical Structure
AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base), CAS T14378L
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 594 现货
5 mg ¥ 891 待询
10 mg ¥ 1,627 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,870 现货

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AZD5582 TFA
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产品目录号及名称: AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) (T14378L)
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参考文献
产品描述 AZD5582 acetate is an inhibitor of IAPs, which binds to the BIR3 domains cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50s of 15, 21, and 15 nM, respectively. AZD5582 induces apoptosis.
靶点活性 cIAP2:21 nM, XIAP:15 nM, cIAP1:15 nM
体外活性 AZD5582 (20 nM; 48 hours) inhibited cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells[2]. AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/ -8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells[2]. AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) down-regulates cIAP-1, activates RIPK1( upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7[2].
体内活性 AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0 mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved. When the mice are given a medium dose (0.5 mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect[1].
分子量 1075.36
分子式 C60H82N8O10
CAS No. T14378L

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (51.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9299 mL 4.6496 mL 9.2992 mL 23.248 mL
5 mM 0.186 mL 0.9299 mL 1.8598 mL 4.6496 mL
10 mM 0.093 mL 0.465 mL 0.9299 mL 2.3248 mL
20 mM 0.0465 mL 0.2325 mL 0.465 mL 1.1624 mL
50 mM 0.0186 mL 0.093 mL 0.186 mL 0.465 mL

计算器

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参考文献

1. Hennessy EJ, et al. Discovery of a novel class of dimeric Smac mimetics as potent IAP antagonists resulting in a clinical candidate for the treatment of cancer (AZD5582). J Med Chem. 2013 Dec 27;56(24):9897-919. 2. Qin Hao, et al. IF-γ and Smac mimetics synergize to induce apoptosis of lung cancer cells in a TNFα-independent manner,Cancer Cell Int. 2018; 18: 84.
Polygalacin D CUDC-427 Xevinapant hydrochloride LCL161 Phenoxodiol Embelin SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base) Se-Methylselenocysteine

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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