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ABT-239

产品编号 T14087 CAS 460746-46-7

ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂，也是一种TRPV1拮抗剂。

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ABT-239, CAS 460746-46-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 926	现货
10 mg	￥ 1,720	现货
25 mg	￥ 3,710	现货
50 mg	￥ 5,330	现货
100 mg	￥ 7,530	现货
500 mg	￥ 14,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 995	现货

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产品描述	ABT-239 is a novel, highly efficacious antagonist belonging to the non-imidazole class of histamine H3 receptor (H3R) antagonists. It also acts as a transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) antagonist.
体外活性	TMN perfusion with ABT-239 activates c-Fos selectively in the NBM and cortex[4]. Perfusion of the TMN with ABT-239 (10 μM) increases histamine release from the TMN, NBM, and cortex, but not from the striatum or NAcc.
体内活性	ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) significantly delays onset of seizure, reduces behavioral seizures elicited by KA, and reduces in the incidence of head bobbing and forelimb clonus in mice. ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) administration transforms a short-term learning event into a long-term remembered experience in WT but not in histamine-depleted mice[2]. ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) causes enhanced reduction in all the stages. ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) and TDZD-8 (10 mg/kg, i.p.) have more powerful reduction in the number of pyknotic neurons in mice hippocampi. ABT-239 (1 mg/kg, i.p.) in conbination with sub-therapeutic dose of SVP (150 mg/kg, i.p.), significantly decreases the number of immobility, head bobbing and forelimb clonus, where as a higher dose combination of The high dose combination of ABT-239 and TDZD-8 produces the most pronounced increase in Bcl-2 expression as well as decrease in the level of Bax[1]. Concomitant administration of either ABT-239 (1 and 3 mg/kg, i.p.) and nicotine (0.035 mg/kg, i.p.), or ABT-239 (0.1 mg/kg, i.p.) and nicotine (0.0175 mg/kg, i.p.) further increases nicotine-induced improvement in both memory acquisition and consolidation[3].

分子量	330.42
分子式	C22H22N2O
CAS No.	460746-46-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (272.4 mM)

H2O: insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0265 mL	15.1323 mL	30.2645 mL	75.6613 mL
	5 mM	0.6053 mL	3.0265 mL	6.0529 mL	15.1323 mL
	10 mM	0.3026 mL	1.5132 mL	3.0265 mL	7.5661 mL
	20 mM	0.1513 mL	0.7566 mL	1.5132 mL	3.7831 mL
	50 mM	0.0605 mL	0.3026 mL	0.6053 mL	1.5132 mL
	100 mM	0.0303 mL	0.1513 mL	0.3026 mL	0.7566 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bhowmik M, et al. Histamine H3 receptor antagonism by ABT-239 attenuates kainic acid induced excitotoxicity in mice. Brain Res. 2014 Sep 18;1581:129-40. 2. Provensi G, et al. Donepezil, an acetylcholine esterase inhibitor, and ABT-239, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, require the integrity of brain histamine system to exert biochemical and procognitive effects in the mouse. Neuropharmacolo 3. Kruk M, e tal. Effects of the histamine H2 receptor antagonist ABT-239 on cognition and nicotine-induced memory enhancement in mice. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1316-25. 4. Munari L, et al. Selective brain region activation by histamine H2 receptor antagonist/inverse agonist ABT-239 enhances acetylcholine and histamine release and increases c-Fos expression. Neuropharmacology. 2013 Jul;70:131-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ABT-239 460746-46-7 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel ABT 239 ABT239 Inhibitor inhibitor inhibit

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