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TC-MCH 7c

TC-MCH 7c

产品编号 T13101   CAS 864756-35-4

TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂,其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM,TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ,对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。

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TC-MCH 7c Chemical Structure
TC-MCH 7c, CAS 864756-35-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,610 现货
5 mg ¥ 3,960 现货
10 mg ¥ 5,760 现货
25 mg ¥ 8,830 现货
50 mg ¥ 11,900 现货
100 mg ¥ 15,800 现货
500 mg ¥ 31,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,490 现货
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产品目录号及名称: TC-MCH 7c (T13101)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TC-MCH 7c is an oral, selectable and blood-brain barrier penetrating MCH1R antagonist with IC50 performance of 5.6 nM against hMCH1R, and TC-MCH 7c is a phenylpyridone derivative with MCH1R Ki of 3.4 nM against human. In mice, MCH1R Ki was 3.0 nM.
靶点活性 MCH1R (mouse):3.0 nM , MCH1R (human):(ki)3.4 nM , MCH1R (human):5.6 nM , MCH1R (human):5.6 nM, MCH1R (human):3.4 nM (ki), MCH1R (mouse):3.0 nM
体外活性 在[Ca2+]i动员活动中,TC-MCH 7c对MCH1R的IC50为9.7 μM [1]。TC-MCH 7c对FLIPR的IC50为23 nM,而对hERG的IC50为9.0 μM [2]。
体内活性 在DIO小鼠模型中,TC-MCH 7c(口服;3-30 mg/kg;每日一次,连续1.5个月)能够呈现出优异的剂量依赖性体重降低效果[1]。TC-MCH 7c(口服;3至30mg/kg)在2小时、15小时和24小时的浓度分别为5.1、1.8和0.7 μM[2]。
分子量 408.47
分子式 C24H25FN2O3
CAS No. 864756-35-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 36.8 mg/mL (90.0 mM)

DMSO: 18.0 mg/mL (44.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
1eq. HCl / DMSO 1 mM 2.4482 mL 12.2408 mL 24.4816 mL 61.204 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4482 mL 4.8963 mL 12.2408 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4482 mL 6.1204 mL
20 mM 0.1224 mL 0.612 mL 1.2241 mL 3.0602 mL
1eq. HCl 50 mM 0.049 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2241 mL

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1. Ito M, et al. Melanin-concentrating hormone 1-receptor antagonist suppresses body weight gain correlated with high receptor occupancy levels in diet-induced obesity mice. Eur J Pharmacol. 2009 Dec 10;624(1-3):77-83. 2. Haga Y, et al. Discovery of novel phenylpyridone derivatives as potent and selective MCH1R antagonists. Bioorg Med Chem. 2011 Jan 15;19(2):883-93.
Neuropeptide EI, rat acetate SNAP 94847 PG 931 acetate ATC 0175 hydrochloride Melanin Concentrating Hormone, salmon acetate SNAP 94847 hydrochloride [Ala17]-MCH acetate MCH(human, mouse, rat)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
GPCR靶点分子库 膜蛋白靶向化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TC-MCH 7c 864756-35-4 GPCR/G Protein Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR) TCMCH 7c TC MCH 7c Inhibitor inhibitor inhibit

 

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