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Orteronel

产品编号 T6051 CAS 566939-85-3

别名: TAK-700, (S)-Orteronel

(S)-Orteronel ((S)-Orteronel) 是人17，20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 选择性抑制剂(IC50:38 nM)，CYP17对(S)-Orteronel 选择性比对 11-hydroxylase 及 CYP3A4 高 1000 多倍。

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Orteronel, CAS 566939-85-3

规格	价格/CNY		货期	数量
10 mg	￥ 2,174		5日内发货

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产品描述	Orteronel ((S)-Orteronel)(TAK-700) was selected as a candidate for clinical evaluation. orteronel (TAK-700) is currently in phase III clinical trials for the treatment of castration-resistant prostate cancer.
靶点活性	17, 20-lyase (human):38 nM
体外活性	In monkey adrenal cells, orteronel inhibits the ACTH stimulated production of DHEA and androstenedione with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. Furthermore, Orteronel also potently inhibits DHEA production in human adrenocortical tumor line H295R cells with IC50 of 37 nM[1]. In vitro, orteronel shows the potent inhibitory activity against rat and human steroid 17,20-lyase with IC50 of 54 nM and 38 nM, respectively. While other CYP isoforms including 11-hydroxylase and CYP3A4 are not significantly affected by Orteronel. In microsomes expressing human CYP isoforms, Orteronel exhibit greater inhibitory effects on 17,20-lyase with IC50 of 19 nM compared to the other CYP isoforms[2].
体内活性	Orteronel (1 mg/kg, p.o.) results in favorable pharmacokinetic parameters with Tmax, Cmax, t1/2 and AUC0-24 hours of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg/mL, respectively[1]. The oral treatment of Orteronel at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels in cynomolgus monkeys[2].
激酶实验	Rat 11-hydroxylase activity is measured according to a method described for side-chain cleavage activity previously with some modifications. The reaction mixture contained 200 mM mannitol, 4.5 mM HEPES, 2.3 mM potassium phosphate (pH 7.4), 0.1 mM EDTA·2 K, 0.03% BSA (crystallized), 4.5 mM NADPH, 11 mM calcium chloride, 4 μg of mitochondria protein, 10 nM [1,2-3H]-hydroxy-11-deoxycorticosterone (11-deoxycortisol) (NEN, dissolved in 0.02% Tween-80), and 1-1000 nM test compounds in a total volume of 150 μL. The concentrations of reagents are expressed as the final concentration in the reaction mixture. The test compounds are serially diluted with dimethylformamide, and 1.5 μL is added directly to the reaction mixture. After 30 min incubation at 37°C the reaction is terminated by addition of 400 μL of ethyl acetate and 100 μL of distilled water, then vortexed for 30 s and briefly centrifuged. Three hundred μLs of the organic phase is transferred to a new tube and evaporated until dry using nitrogen gas. The steroids are dissolved with 30 μL of ethyl acetate and the whole volume is applied to silica gel TLC plates. The substrate and the products (11-deoxycortisol and cortisol) are separated in the toluene-acetone (7:2) solvent system.

别名	TAK-700, (S)-Orteronel
分子量	307.35
分子式	C18H17N3O2
CAS No.	566939-85-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: 8 mg/mL (26.02 mM)

DMSO: 61 mg/mL (198.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.2536 mL	16.2681 mL	32.5362 mL	81.3405 mL
	5 mM	0.6507 mL	3.2536 mL	6.5072 mL	16.2681 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6268 mL	3.2536 mL	8.134 mL
	20 mM	0.1627 mL	0.8134 mL	1.6268 mL	4.067 mL
DMSO	50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6507 mL	1.6268 mL
DMSO	100 mM	0.0325 mL	0.1627 mL	0.3254 mL	0.8134 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yamaoka M, et al. Orteronel (TAK-700), a novel non-steroidal 17,20-lyase inhibitor: effects on steroid synthesis in human and monkey adrenal cells and serum steroid levels in cynomolgus monkeys. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Apr;129(3-5):115-28.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Orteronel 566939-85-3 Metabolism P450 CYPs Inhibitor TAK 700 Cytochrome P450 inhibit TAK-700 (S)-Orteronel TAK700 inhibitor

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