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CHMFL-ABL/KIT-155

产品编号 T10801 CAS 2081093-21-0

别名: CHMFL-ABL-KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155 is a highly potent and orally active type II ABL/c-KIT dual kinase inhibitor (IC50s: 46 nM/75 nM). It arrests cell cycle progression and induces apoptosis.

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CHMFL-ABL/KIT-155, CAS 2081093-21-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 11,700	6-8周
50 mg	￥ 15,300	6-8周
100 mg	￥ 19,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	CHMFL-ABL/KIT-155 is a highly potent and orally active type II ABL/c-KIT dual kinase inhibitor (IC50s: 46 nM/75 nM). It arrests cell cycle progression and induces apoptosis.
靶点活性	c-Kit:75 nM , PDGFRβ:80 nM , DDR2:325 nM , BLK:81 nM , DDR1:116 nM , CSF1R:227 nM , Abl (type II):46 nM , Lck:12 nM
体外活性	CHMFL-ABL/KIT-155 also presents significant inhibitory activities to BLK, CSF1R, DDR1, DDR2, LCK and PDGFRβ (IC50s: 81 nM, 227 nM, 116 nM, 325 nM,12 nM, and 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 exhibits anti-proliferation activities in the BCR-ABL dependent CML cancer cell lines such as MEG-01 (GI50: 0.02 μM), K562 (GI50: 0.027 μM), and KU812 (GI50: 0.056 μM). It also potently inhibits the growth of c-KIT dependent GISTs cancer cell lines including GIST-882 (GI50: 0.095 μM), GIST-T1 (GI50: 0.023 μM) but not c-KIT independent GIST-48B (GI50: 3.96 μM).
体内活性	In female nu/nu mice bearing established K562 tumor xenografts, CHMFL-ABL/KIT-155 (25-100 mg/kg; p.o.; once daily for 28 days) shows dose-dependent tumor progression suppression without apparent toxicity.

别名	CHMFL-ABL-KIT-155
分子量	609.68
分子式	C33H38F3N5O3
CAS No.	2081093-21-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Wang Q, et al. Discovery of 4-Methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((1-nicotinoylpiperidin-4-yl)oxy)benzamide (CHMFL-ABL/KIT-155) as a Novel Highly Potent Type II ABL/KIT Dual Kinase Inhibitor with a Distinct Hinge Binding. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):273-289.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +