购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂,具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性,消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡。
CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂,具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性,消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 720 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 1,410 | 5日内发货 |
产品描述 | CCT244747 is a potent and highly selective CHK1 inhibitor that is orally active, ATP-competitive, and cytotoxic, abrogating drug-induced S and G2 blockade and inducing apoptosis in multiple tumor cell lines. |
靶点活性 | Chk1:7.7 nM |
体外活性 | 方法:CCT244747(0.01,0.05,0.1,0.5,1,2,5μM)处理HT29 和 SW620 结肠癌细胞系研究其对药物诱导的 CHK1 和细胞周期生物标志物变化的影响的表征。 结果 CCT244747 可以抑制肿瘤细胞中 SN38 和吉西他滨诱导的 CHK1 活性,并且这与消除细胞周期停滞、诱导 DNA 损伤和细胞凋亡相关。[4] |
体内活性 | 方法:CCT244747 ( 100-300 mg/kg ,口服)处理携带 SW620 人结肠癌异种移植物的无胸腺小鼠,随后在 1 小时后给予吉西他滨 (60 mg/kg, 静脉注射),进一步分析CCT244747 的药效学。 结果:单剂量口服 CCT244747 (100-300 mg/kg)可以维持对吉西他滨诱导的 pS296 的抑制 CHK1 在 HT29 结肠肿瘤异种移植物中长达 24 小时。[1] |
别名 | CCT 244747 |
分子量 | 408.46 |
分子式 | C20H24N8O2 |
CAS No. | 1404095-34-6 |
Smiles | COc1cc(Nc2cnc(C#N)c(O[C@H](C)CN(C)C)n2)ncc1-c1cnn(C)c1 |
密度 | 1.27 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (97.93 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
评论内容