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CCT244747

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产品编号 T14904Cas号 1404095-34-6
别名 CCT 244747

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂,具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性,消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡。

CCT244747

CCT244747

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纯度: 99.17%
产品编号 T14904 别名 CCT 244747Cas号 1404095-34-6

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂,具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性,消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 720
5日内发货
5 mg
¥ 1,410
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCT244747 is a potent and highly selective CHK1 inhibitor that is orally active, ATP-competitive, and cytotoxic, abrogating drug-induced S and G2 blockade and inducing apoptosis in multiple tumor cell lines.
靶点活性
Chk1:7.7 nM
体外活性
方法:CCT244747(0.01,0.05,0.1,0.5,1,2,5μM)处理HT29 和 SW620 结肠癌细胞系研究其对药物诱导的 CHK1 和细胞周期生物标志物变化的影响的表征。
结果 CCT244747 可以抑制肿瘤细胞中 SN38 和吉西他滨诱导的 CHK1 活性,并且这与消除细胞周期停滞、诱导 DNA 损伤和细胞凋亡相关。[4]
体内活性
方法:CCT244747 ( 100-300 mg/kg ,口服)处理携带 SW620 人结肠癌异种移植物的无胸腺小鼠,随后在 1 小时后给予吉西他滨 (60 mg/kg, 静脉注射),进一步分析CCT244747 的药效学。
结果:单剂量口服 CCT244747 (100-300 mg/kg)可以维持对吉西他滨诱导的 pS296 的抑制 CHK1 在 HT29 结肠肿瘤异种移植物中长达 24 小时。[1]
别名CCT 244747
化学信息
分子量408.46
分子式C20H24N8O2
CAS No.1404095-34-6
SmilesCOc1cc(Nc2cnc(C#N)c(O[C@H](C)CN(C)C)n2)ncc1-c1cnn(C)c1
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (97.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4482 mL12.2411 mL24.4822 mL122.4110 mL
5 mM0.4896 mL2.4482 mL4.8964 mL24.4822 mL
10 mM0.2448 mL1.2241 mL2.4482 mL12.2411 mL
20 mM0.1224 mL0.6121 mL1.2241 mL6.1206 mL
50 mM0.0490 mL0.2448 mL0.4896 mL2.4482 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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