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Rocaglamide

产品编号 TQ0131 CAS 84573-16-0

别名: Rocaglamide A, 楝酰胺, Roc-A

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

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Rocaglamide, CAS 84573-16-0

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,680		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 150		现货

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纯度: 95.32%

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天然产物信息

生物活性

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TCMIP信息

参考文献

相关产品

植物来源	天然产物 > 楝科 > 米仔兰属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	Rocaglamide (Roc-A), isolated from the genus Aglaia, can be used to treat coughs, injuries, asthma, and inflammatory skin diseases. It is a potent inhibitor of NF-κB activation in T-cells.
靶点活性	HSF1:50 nM
体外活性	Rocaglamide是一种有效且选择性的热休克因子1（HSF1）激活抑制剂，IC50约为50 nM。它通过抑制转录启动因子eIF4A的功能发挥作用，并且具有针对白血病[1,2,3]的抗癌特性。单独使用Rocaglamide可导致9%的HepG2细胞和11%的Huh-7细胞发生凋亡，而与TRAIL联合治疗则分别使16%的HepG2细胞和17%的Huh-7细胞发生凋亡。然而，Rocaglamide与TRAIL的组合使用在HepG2和Huh-7细胞中引发的凋亡率分别高达55%和57%，明显超出了简单加成效应[2]。
体内活性	在Rocaglamide处理组中，肿瘤体积与对照组相比为45±12%。Rocaglamide显著抑制肿瘤生长，与对照组相比有明显差异。使用Rocaglamide治疗期间，小鼠体重没有减少，且未观察到明显的毒性迹象[2]。
细胞实验	HepG2 and Huh-7 cells (1×10^4/well) are seeded in 96-well plates in complete culture medium and incubated for 24 h. The cells are then exposed to 100 nM Rocaglamide and/or 100 ng/mL TRAIL for 24 h. The control cells are treated with DMSO at a concentration equal to that used for the drug-treated cells. The complete culture medium is then removed and MTT (200 μL, 0.5 mg/mL in 10% FBS-containing DMEM) is added to each well and the plate is incubated for 2 h at 37°C in a humidified incubator. The solution is then removed from the wells and 200 μL DMSO is added to each well prior to agitation. The absorbance at 570 nm is read using a microplate reader (Bio-Tek ELx800). The value for the vehicle-treated cells is considered to indicate 100% viability. Furthermore, a crystal violet assay is carried out. Briefly, the cells (1×10^5/mL) are seeded in a 12 well plate for 12 h and treated with TRAIL (0-100 ng/mL) and/or RocA(1-100 nM) for 12 h. The treated cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS), fixed with 4% paraformaldehyde for 15 min, and stained using crystal violet for a further 30 min [2].
动物实验	The Huh-7 cells (3×10^6), suspended in 100 μL mix (equal volumes of DMEM and Matrigel), are implanted subcutaneously into the right flank of 10 female SCID mice (6-week-old) and then randomly divided into two equal groups, one of which received an intraperitoneal injection of Rocaglamide (2.5 mg/kg in 80 μL olive oil; n=5) and the other, used as a vehicle control, received olive oil alone (n=5). These treatments are performed once daily for 32 days and the tumor volumes and body weights of the animals are measured twice a week. The tumor volumes (mm3) are calculated using the following formula: Tumor volume=LS2/2, where L is the longest diameter and S is the shortest. At the end of the experiments, the mice are sacrificed and tumor samples are harvested, fixed in formalin and embedded in paraffin as tissue sections for immunohistochemical analysis [2].

别名	Rocaglamide A, 楝酰胺, Roc-A
分子量	505.56
分子式	C29H31NO7
CAS No.	84573-16-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (19.78 mM)

Ethanol: 5 mg/mL (9.89 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.978 mL	9.89 mL	19.78 mL	49.4501 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.3956 mL	1.978 mL	3.956 mL	9.89 mL
DMSO	10 mM	0.1978 mL	0.989 mL	1.978 mL	4.945 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
米仔兰	Aglaia odorata Lour.	平	辛, 甘	肺, 胃, 肝

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303. 2. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. 3. Baumann B, et al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rocaglamide 84573-16-0 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Metabolism NF-Κb HSP NF-κB PERK Nuclear factor-kappaB Heat shock proteins inhibit Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Nuclear factor-κB Rocaglamide A 楝酰胺 Roc-A Inhibitor inhibitor

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