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Fagomine

Fagomine

产品编号 TQ0298   CAS 53185-12-9
别名: D-Fagomine

Fagomine (D-Fagomine) 是一种温和的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂,是1-脱氧野尻霉素 (DNJ) 的类似物,具有降血糖活性,Fagomine 降低了细胞内活性氧(ROS)的产生和丙二醛(MDA)水平。

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Fagomine Chemical Structure
Fagomine, CAS 53185-12-9
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产品目录号及名称: Fagomine (TQ0298)
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结构类型
产品描述 Fagomine (D-Fagomine) is a mild glycosidase inhibitor, an analog of 1-deoxynojirimycin (DNJ) with hypoglycemic activity, and Fagomine reduces intracellular reactive oxygen species (ROS) production and malondialdehyde (MDA) levels.
体外活性 Fagomine (D-fagomine),一种次氨基糖,在体外展现出对大肠杆菌的选择性凝集作用。D-fagomine选择性地聚集有鞭毛的大肠杆菌,阻止它们附着于肠道黏膜。这种效果可能归因于其与结合到凝集素(如甘露糖)的糖基团结构相似性。D-fagomine能够改变高脂高糖饮食(HFHS)对肠道内肠杆菌科和拟杆菌属比例的影响[3]。
体内活性 Fagomine(D-fagomine),一种天然的亚氨基糖,能够抵消高能量密度饮食对体重、空腹血糖水平及肠道肠杆菌属[3]短期影响。与标准组相比,同时摄入D-fagomine的高脂高蔗糖饮食(HFHS)大鼠体重增加显著较低(15.3%),而仅摄入HFHS的大鼠体重增加为20.9%[2]。
激酶实验 Lysosomal enzyme activities in cell lysates are determined. Briefly, cells are scraped in ice-cold 0.1% Triton X-100 in water. After centrifugation (6000 rpm for 15 min at 4°C) to remove insoluble materials, protein concentrations are determined using Protein Assay Rapid Kit. The lysates are incubated at 37°C with the corresponding 4-methylumbelliferyl β-D-glycopyranoside solution in 0.1 M citrate buffer (pH 4). The liberated 4-methylumbelliferone is measured with a fluorescence plate reader (excitation 340 nm; emission 460 nm). For enzyme inhibition assay, cell lysates from normal skin fibroblasts are mixed with the 4-methylumbelliferyl β-D-glycopyranoside substrates in the absence or presence of increasing concentrations of Fagomine [1].
细胞实验 Human skin fibroblasts from a healthy and three Gaucher disease patients (with N188S/G183W, V230G/R296X, and L444P/L444P mutations) are maintained in DMEM supplemented with 10% FBS as the culture medium. For enzyme activity enhancement assay, cells are cultured in the presence of different concentrations of Fagomine or DMSO alone (as a control) for 5 days and harvested by scraping. Cytotoxicity of Fagomine is monitored by measuring the lactate dehydrogenase activities in the cultured supernatants [1].
动物实验 Sprague-Dawley rats (male, 22 weeks old) are randomly assigned to one of the three dietary groups: the control group fed a standard diet (STD); a group fed HFHS (modified high-fat high-sucrose diet); a group fed HFHS supplemented with 0.065% Fagomine (HFHS+FG). The percentage of Fagomine is adjusted so that its ratio to sucrose is 2 mg/g, as defined before from the results of post-prandial tests. The modified diets are processed. Feed consumption is monitored every day throughout the experiment and body weight is measured before and at the end of the nutritional intervention. All animal manipulations are carried out in the morning to minimize the effects of circadian rhythms [3].
别名 D-Fagomine
分子量 147.17
分子式 C6H13NO3
CAS No. 53185-12-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (203.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 6.7949 mL 33.9743 mL 67.9486 mL 169.8716 mL
5 mM 1.359 mL 6.7949 mL 13.5897 mL 33.9743 mL
10 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7949 mL 16.9872 mL
20 mM 0.3397 mL 1.6987 mL 3.3974 mL 8.4936 mL
50 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.359 mL 3.3974 mL
100 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6795 mL 1.6987 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
地骨皮 Lycium chinense Mill., Lyciumbarbarum L. 肺, 肝, 肾
桑枝 Morus alba L. 微苦

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
地骨降糖丸 冬虫夏草,水蛭,郁金,地骨皮,紫苏子,龟甲,地龙 口服,一日4丸,一日4次。 祛瘀药
枸杞消渴胶囊 鲜枸杞子,鲜沙棘,地骨皮,山药,山楂,麦芽,黄芪 口服。一次3粒,一日3次。 扶正药
复方地茯口服液 人参,天冬,麦冬,地黄,茯苓,五味子,地骨皮,蜂王浆,单糖浆 口服,一次10毫升,一日2次。 安神药
回春散 人工麝香,人工牛黄,天麻,全蝎,僵蚕,川贝母,半夏,钩藤,胆南星,木香,豆蔻,檀香,陈皮,沉香,枳壳,甘草,天竺黄,朱砂,清宁,大黄,麦芽,槐花,陶冶,黑豆,白术,车前子,侧柏叶,厚朴,半夏,绿豆,陈皮,黄芩,香附,桑枝 口服。周岁以内小儿一次0.1g,一岁至二岁一次0.2克,三只四岁一次0.3g,5岁以上一次0.4-0.6g,一日2次。 扶正药
参花消渴茶 人参葛,根,知母,黄芪,菟丝子,地骨皮,芦根,预祝 开水泡服,一次1袋,一日1~3次.。 扶正药
产复欣丸 菟丝子,枸杞子,北沙参,当归,白芍,阿胶,地骨皮,益母草,蒲黄(炒炭),荆芥穗(炒炭) 温开水冲服,一次10g,一日3次。 扶正药
地贞颗粒 地骨皮,女贞子,墨旱莲,五味子,沙苑子,合欢皮,甘草,郁金 饭后温开水冲服,一次1袋,一天3次。8周为一疗程。 扶正药
妇可靖胶囊 北败酱,车前子,蒲公英,香附(醋制),赤芍,红花,丹参,延胡索,三七,秦艽,地骨皮,鳖甲,海藻,党参,白术(炒),茯苓,熟地,当归,马齿苋,柴胡 口服。一次3粒,一日3次。 清热药
妇科白凤胶囊 乌鸡(去毛,爪,肠),香附,当归,白芍(酒炒),地黄,艾叶,青蒿,茯苓,熟地黄,炙黄芪,柴胡,牡丹皮,年膝(盐制),干姜,延胡索(醋制),知母,黄连(酒制),秦艽,川贝母,地骨皮 口服。一次5粒,一日3次。 理血药
产复欣颗粒 菟丝子,枸杞子,北沙参,当归,白芍,阿胶,地骨皮,益母草,蒲黄(炒炭),荆芥穗(炒炭) 温开水冲服,一次10g,一日3次。 扶正药
妇科再造丸 当归(酒炙),香附(醋炙),白芍,熟地黄,阿胶,茯苓,党参,黄芪,山药,白术,女贞子(酒蒸),龟板(醋炙),山茱萸,续断,杜仲(盐炙),肉苁蓉,覆盆子,鹿角霜,川芎,丹参,牛膝,益母草,延胡索,三七(油酥),艾叶(醋炙),小茴香,藁本,海螵蛸,地榆(酒炙),益智,泽泻,荷叶,秦艽,地骨皮,白薇,椿皮,琥珀,黄芩(酒炙),酸枣仁,远志(制),陈皮,甘草 口服,一次10丸,一日2次,一个月经周期为一疗程,经前一周开始服用。 理血药
参杞杜仲丸 人参,川牛膝,巴戟天,杜仲,菟丝子,地黄,枸杞子,地骨皮,熟地黄,当归,柏子仁,石菖蒲 口服,一次5.5克,一日3次。 清热药
肺宁丸 陈皮,法半夏,化橘红,甘草,麻黄,苦杏仁,曼陀罗叶,茯苓,五味子,桂枝,白芥子,瓜萎子,川贝母,浙贝母,沉香,桔梗,厚朴(姜炙),款冬花,百部,白及,地骨皮 孕妇及感冒咳喘者慎服。 化痰、止咳、平喘药
妇科白凤颗粒 乌鸡,艾叶,牛膝(盐制),柴胡,干姜,白芍(酒炒),牡丹皮,香附,延胡索(醋制),知丹,茯苓,黄连(酒制),秦芄,当归,黄芪(炙),青蒿,地黄,熟地黄,川贝母,地骨皮 用水冲服。一次1袋,一日2次。 理血药
儿康宁糖浆 党参,黄芪,白术,茯苓,山药,薏苡仁,麦冬,制何首乌,大枣,焦山楂,炒麦芽,桑枝 口服,一次10毫升,一日3次。 扶正药
风热感冒颗粒 板蓝根,连翘,薄荷,牛蒡子,菊花,苦杏仁,桑枝,芦根,桑叶,六神曲,荆芥穗 口服,一次1袋,一日3次。 清热药
固本延龄丸 人参,麦冬,五味子,天冬,地黄,熟地黄,山药,泽泻,茯苓,牛膝,山茱萸,杜仲,木香,远志,柏子仁,巴戟天(盐制),花椒,石菖蒲,丹参,肉苁蓉,枸杞子,覆盆子,地骨皮,鹿角胶,菟丝子,鱼鳔珠,珍珠,狗鞭 早空腹用淡盐水送服,一次1丸,一日1次。 扶正药
补心丸 麦冬,远志(甘草汤煮),石菖蒲,香附子(童便浸),天冬,栝楼根,白术,贝母,熟地,茯神,地骨皮,人参,川归,牛膝,黄耆,木通 口服,一次 8丸,一日 3次。 安神药
降糖宁片 人参,山药,黄芪,茯苓,麦冬,山茱萸,生地黄,天花粉,生石膏,知母,地骨皮 口服。一次4~6片,一日3次。 扶正药
调经益灵胶囊 当归,香附,地骨皮,人参,白芍,艾叶(炭),牡丹皮,鳖甲,白术,川芎,茯苓,黄芪,青蒿 口服。每晚睡前服8粒或早晚各服4粒。 理血药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
五味子汤18 五味子,山茱萸,龙骨,牡蛎,何首乌,远志,五倍子,地骨皮 汤剂 《杂病源流犀烛》卷七。
升阳补气汤 防风,羌活,柴胡,甘草,蔓荆子,升麻,葛根,独活,黄芪,人参,当归,陈皮,黄柏,生地黄,地骨皮 汤剂 《普济方》卷三九一。
六合汤1 熟地黄,川芎,芍药,当归,地骨皮,牡丹皮 汤剂 方出《元戎》名见《赤水玄珠》卷十。
内补散4 沉香,丁香,木香,安息香,麝香,鳖甲,柴胡,熟地黄,三棱,茯苓,人参,附子,槟榔,五味子,白芍,炙甘草,厚朴,桃仁,肉豆蔻,秦艽,知母,牛膝,白术,地骨皮,大黄, 散剂 《杨氏家藏方》卷十。
六神饮 黄芪,地骨皮,乌梅,龙胆草,秦艽,柴胡 汤剂 《医方类聚》卷二六六引《吴氏集验方》。
六神散7 人参,当归,川芎,干地黄,地骨皮,炙甘草 散剂 《魏氏家藏方》卷十。
内托复煎散 地骨皮,黄芪,芍药,黄芩,白术,茯苓,人参,桂枝,甘草,防己,当归,防风 散剂 《保命集》卷下。
升麻汤36 升麻,麦冬,玄参,白杨树皮,柴胡,栀子,黄连,犀牛角,决明子,甘草,黄芩,地骨皮 汤剂 《圣济总录》卷一一二。
五苓五皮散 茯苓皮,白术,猪苓,泽泻,五加皮,肉桂,陈皮,生姜皮,大腹皮,地骨皮 散剂 《瘴疟指南》卷下。
六物胡粉敷方 地骨皮,胡粉,商陆根,滑石,蔷薇,炙甘草 敷剂 《外台》卷二十三引《范汪方》。
五疳肥儿丸 芦荟,胡连,龙胆草,白术,茯苓,地骨皮,银柴胡,麦芽,莱菔子,神曲,使君子,枳壳,夜明砂,青皮,黄连,人参,山楂,芜荑,槟榔,木香,砂仁,三棱,莪术 丸剂 《幼科指掌》卷四。
六神丸1 石菖蒲,地骨皮,远志,牛膝,生地黄,菟丝子 丸剂 《圣济总录》卷一八五。
升麻地黄散 升麻,干地黄,地骨皮,大青盐,川芎,皂角,细辛,槐角 散剂 《鸡峰》卷二十一。
化丝汤 熟地黄,麦冬,贝母,玄参,茯苓,紫苏子,地骨皮,沙参,荆芥 汤剂 《辨证录》卷三。
化毒汤4 紫草,升麻,甘草,蝉蜕,地骨皮,黄芩,木通 汤剂 《赤水玄珠》卷二十八。
五福延寿丹 五味子,肉苁蓉,牛膝,菟丝子,杜仲,天冬,广木香,巴戟天,山药,鹿茸,车前子,石菖蒲,泽泻,生地黄,熟地黄,人参,乳香,没药,枸杞,八角茴香,覆盆子,赤石脂,地骨皮,杏仁,山茱萸,柏子仁,川椒,川楝子,远志,龙骨,茯苓,当归 丸剂 《便览》卷三。
化毒清表汤 葛根,薄荷,地骨皮,牛蒡子,连翘,防风,黄芩,黄连,玄参,知母,木通,甘草,桔梗 汤剂 《金鉴》卷五十九。
升麻汤4 升麻,前胡,玄参,地骨皮,羚羊角,葛根,酸枣仁 汤剂 《圣济总录》卷五。
五香散7 沉香,木香,熏陆香,麝香,丁香,羚羊角,连翘,黄芩,升麻,麦冬,赤芍,玄参,当归,犀牛角,甘草,地骨皮,大黄,黄芪 散剂 《圣惠》卷六十六。
五味子丸1 五味子,石龙芮,乌头,石斛,萆薢,菟丝子,防风,棘刺花,小草,山药,牛膝,地骨皮,细辛,桂枝,玉竹,麦冬,干姜,厚朴 丸剂 《圣济总录》卷九十二。

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g/mol

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mena-Barragán T, et al. Inhibitor versus chaperone behaviour of d-fagomine, DAB and LAB sp2-iminosugar conjugates againstglycosidases: A structure-activity relationship study in Gaucher fibroblasts. Eur J Med Chem. 2015 Aug 3pii: S0223-5234(15)30222-1. 2. Molinar-Toribio E, et al. D-Fagomine attenuates metabolic alterations induced by a high-energy-dense diet in rats. Food Funct. 2015 Aug;6(8):2614-9. 3. Ramos-Romero S, et al. Effect of (D)-fagomine on excreted Enterobacteria and weight gain in rats fed a high-fat high-sucrose diet. Obesity (Silver Spring). 2014 Apr;22(4):976-9.
Brigatinib Sugiol Allicin Xanthoxyletin Topiroxostat Febuxostat Oleuropein Kobophenol A

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Fagomine 53185-12-9 Immunology/Inflammation Metabolism ROS glycosidase D-Fagomine Inhibitor inhibitor inhibit

 

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