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Lagociclovir

Lagociclovir

产品编号 T15704   CAS 92562-88-4
别名: MIV-210

Lagociclovir (MIV-210) 是一种核苷类似物,是一种可用治疗 HBV82的抗病毒化合物,可抑制野生型乙型肝炎病毒 (HBV) 在永久表达 HBV 的人肝癌细胞系中的复制。

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Lagociclovir Chemical Structure
Lagociclovir, CAS 92562-88-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,200 现货
5 mg ¥ 5,350 现货
10 mg ¥ 7,530 现货
25 mg ¥ 10,900 现货
50 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,910 现货
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产品目录号及名称: Lagociclovir (T15704)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Lagociclovir (MIV-210), a nucleoside analogue, is an antiviral compound available for the treatment of HBV82 that inhibits the replication of wild-type hepatitis B virus (HBV) in human hepatocellular carcinoma cell lines that permanently express HBV.
靶点活性 HBV (3TC-R):8 μM, PMEA-R (HBV):13 μM, HBV (WT):9 μM, HBV (3TC+PMEA-R):15 μM
体外活性 Lagociclovir (FLG) (6 days) exhibited inhibitory activity against 3TC-R HBV, wt HBV, PMEA-R HBV and 3TC+PMEA-R HBV in transiently transfected Huh7 cells with IC50s of 8 ± 3.8, 9 ± 2.5, 13 ± 3.4 and 15 ± 6.8 μM, respectively [1].
Lagociclovir (0-100 μM; 6 days) inhibits the replication of HBV wild-type and drug-resistant mutants in transiently transfected Huh7 cells.[2]
体内活性 Anti-HBV compound Oral administration of MIV-210 (20 or 60 mg/kg; body weight/day) induced a rapid virological response in chronically infected woodchucks, reducing serum WHV DNA levels by 4.75 log10 and 5.72 log10, respectively, in 2 weeks. MIV-210 at 20 or 60 mg/kg/day reduced the liver WHV DNA load 200- to 2,500-fold from pretreatment levels and, importantly, led to a 2.0 log10 drop in the hepatic content of WHV covalently closed circular DNA. Further, a daily dose of 10 mg/kg decreased the serum WHV load 400-fold after 4 weeks of treatment, and a dose of 5 mg/kg/day was sufficient to maintain this antiviral effect during the following 6-week period.[1]
别名 MIV-210
分子量 269.23
分子式 C10H12FN5O3
CAS No. 92562-88-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (92.86 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7143 mL 18.5715 mL 37.143 mL 92.8574 mL
5 mM 0.7429 mL 3.7143 mL 7.4286 mL 18.5715 mL
10 mM 0.3714 mL 1.8571 mL 3.7143 mL 9.2857 mL
20 mM 0.1857 mL 0.9286 mL 1.8571 mL 4.6429 mL
50 mM 0.0743 mL 0.3714 mL 0.7429 mL 1.8571 mL

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1. Michalak TI, et al. Profound antiviral effect of oral administration of MIV-210 on chronic hepadnaviral infection in a woodchuck model of hepatitis B. Antimicrob Agents Chemother. 2009;53(9):3803-3814. 2. Jacquard AC, et al. In vitro characterization of the anti-hepatitis B virus activity and cross-resistance profile of 2',3'-dideoxy-3'-fluoroguanosine. Antimicrob Agents Chemother. 2006;50(3):955-961. 3. De Clercq E. Emerging anti-HIV drugs. Expert Opin Emerg Drugs. 2005;10(2):241-273.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lagociclovir 92562-88-4 Microbiology/Virology HBV MIV210 MIV-210 MIV 210 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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