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Porcn-IN-1

Porcn-IN-1

产品编号 T4438   CAS 2036044-77-4
别名: Porcupine-IN-1

Porcn-IN-1 (Porcupine-IN-1) 是一种有效的porcupine 抑制剂(IC50:0.5±0.2 nM)。

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Porcn-IN-1 Chemical Structure
Porcn-IN-1, CAS 2036044-77-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 532 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,920 现货
25 mg ¥ 3,480 现货
50 mg ¥ 4,900 现货
100 mg ¥ 6,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,370 现货
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产品目录号及名称: Porcn-IN-1 (T4438)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Porcn-IN-1 (Porcupine-IN-1) is an effective porcupine inhibitor (IC50: 0.5±0.2 nM).
靶点活性 Porcupine:0.5 Nm
体外活性 Porcupine is an enzyme that catalyzes the addition of palmitoleate to a serine residue in Wnt proteins, a process which is required for the secretion of Wnt proteins. Porcupine-IN-1 is as potent as the clinical compound LGK974 in a cell-based STF reporter gene assay. Porcupine-IN-1 potently inhibits the secretion of Wnt3A, therefore is confirmed to be a porcupine inhibitor[1].
体内活性 Porcupine-IN-1 demonstrates moderate clearance under the treatment of human liver microsomes (57 mL/min/kg) and rat liver microsomes (24 mL/min/kg). It exhibits high clearance when treated with mouse microsomes (109 mL/min/kg)[1].
细胞实验 HEK293T cells are transfected with pLinbin-Wnt3A plasmid or vehicle control. The HEK293T cells are then treated with or without compounds (Porcupine-IN-1). Western Blot is used after 48 h to analyze both the cell lysis and culture medium[1].
别名 Porcupine-IN-1
分子量 410.44
分子式 C25H19FN4O
CAS No. 2036044-77-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (243.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4364 mL 12.182 mL 24.3641 mL 60.9102 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8728 mL 12.182 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2182 mL 2.4364 mL 6.091 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2182 mL 3.0455 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4873 mL 1.2182 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2436 mL 0.6091 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Xu Z, Xu X, O’Laoi R, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel porcupine inhibitors featuring a fused 3-ring system based on the ‘reversed’amide scaffold[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2016, 24(22): 5861-5872.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 2. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023
ETC-159 IWP L6 GNF-6231 IWP-2 Wnt-C59 LGK974 IWP-O1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Porcn-IN-1 2036044-77-4 Stem Cells Porcupine inhibit PorcnIN1 Inhibitor Porcupine-IN-1 Porcn IN 1 inhibitor

 

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