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EN3356

EN3356

产品编号 T30161   CAS 1429329-63-4
别名: AS N001, ASN-001

EN3356 是一种可口服且具有选择性的类固醇 17-α- 羟化酶/C17,20 裂解酶(CYP17A1 或 CYP17)抑制剂,是一种非甾体类裂解酶选择性化合物,具有潜在的抗雄激素和抗肿瘤活性。

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EN3356 Chemical Structure
EN3356, CAS 1429329-63-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 630 现货
5 mg ¥ 1,430 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 3,620 现货
50 mg ¥ 5,220 现货
100 mg ¥ 7,380 现货
500 mg ¥ 14,700 现货
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产品目录号及名称: EN3356 (T30161)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 EN3356 is an orally available and selective inhibitor of steroidal 17-alpha-hydroxylase/C17,20 cleavage enzyme (CYP17A1 or CYP17), a non-steroidal cleavage enzyme-selective compound with potential anti-androgenic and anti-tumor activity.
体内活性 EN3356 (50, 100, 200 mg; oral; escalating doses; once a day) was well tolerated, and drug-related AEs were CTCAE Gr 1 and 2 incl. myalgia, anorexia, flushing, hot flashes, and presyncope. Excellent systemic exposure was observed at both 50 mg and 100 mg QD regimens (Cmax, Ctrough, and AUCτ at 100 mg QD were 3.5 uM, 1.8 uM, and 52 uM.h, respectively). The Phase 1 clinical study results to date show that EN3356 is safe and well tolerated at doses of up to 100 mg daily.[1]
别名 AS N001, ASN-001
分子量 300.35
分子式 C16H13FN2OS
CAS No. 1429329-63-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.5 mg/mL (24.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3294 mL 16.6472 mL 33.2945 mL 83.2362 mL
5 mM 0.6659 mL 3.3294 mL 6.6589 mL 16.6472 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6647 mL 3.3294 mL 8.3236 mL
20 mM 0.1665 mL 0.8324 mL 1.6647 mL 4.1618 mL

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1. Rao N S, et al. ASN001, a novel CYP17 lyase inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC): Safety/tolerability and early activity in a multicenter phase 1/2 trial. 2016.
Amentoflavone Atazanavir Licopyranocoumarin Metyrapone Ranitidine Isosilybin (-)-Vorozole Naringin dihydrochalcone

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EN3356 1429329-63-4 Metabolism P450 AS N001 ASN 001 EN-3356 AS N-001 ASN-001 AS N 001 EN 3356 ASN001 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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