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JPH203 dihydrochloride

JPH203 dihydrochloride

产品编号 T11727   CAS 1597402-27-1
别名: KYT-0353 dihydrochloride

JPH203 dihydrochloride (KYT-0353 dihydrochloride) 是一种酪氨酸类似物,可作为 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性抑制剂,用于癌症研究。

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JPH203 dihydrochloride Chemical Structure
JPH203 dihydrochloride, CAS 1597402-27-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,070 现货
2 mg ¥ 1,580 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 2,960 现货
25 mg ¥ 4,670 现货
50 mg ¥ 6,660 现货
100 mg ¥ 8,870 现货
500 mg ¥ 17,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,890 现货
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产品目录号及名称: JPH203 dihydrochloride (T11727)
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参考文献
产品描述 JPH203 dihydrochloride (KYT-0353 dihydrochloride) is a tyrosine analog, acts as a selective inhibitor of L-type amino acid transporter 1 (LAT1), and is used in cancer research.
体外活性 JPH203 (30 mM) induces mitochondria-dependent apoptosis in Saos2 human osteosarcoma cells. JPH203 (0.001-100 μM) inhibits 14C-leucine (1.0 μM) uptake slightly in FOB cells with an IC50 value of 92.12 ± 10.71 μM, but potently exihibts such effects in Saos2 cells with an IC50 value of 1.31 ± 0.27 μM. JPH203 (0.01 to 30 mM, 1-4 d) potently inhibits cell proliferation in Saos2 cells in a dose- and time-dependent manner, with an IC50 of 4.09-0.09 mM, but slightly inhibits that of FOB cells, with an IC50 of 24.1-2.8 mM.JPH203 Dihydrochloride is a selective inhibitor of LAT1. JPH203 inhibits 14C-leucine uptake in S2-hLAT1 and HT-29 cells, with IC50s of 0.14 μM and 0.06 μM. JPH203 (3-1000 μM) exhibits concentration-dependent inhibitory effects on S2-hLAT1 cell growth with an IC50 of 16.4 μM. JPH203 also displays inhibitory activities against HT-29 cell growth, with an IC50 value of 4.1 μM. JPH203 (0.001-100 μM) inhibits the 14C-leucine (1.0 μM) uptake in a concentration dependent way by the YD-38 cells with an IC50 value of 0.79 ± 0.06 μM. JPH203 slightly shows such effects in normal human oral keratinocytes (NHOKs). JPH203 (0.01-30 mM, 1-4 d) completely inhibits the proliferation of YD-38 cells in a dose- and time-dependent manner. However, JPH203 slightly inhibits the proliferation of NHOKs. JPH203 (30 mM) induces apoptosis of YD-38 cells. JPH203 (3 mM) also increases the level of cleaved PARP in activation of the caspases cascade.
体内活性 JPH203 exhibits dose-dependent inhibition on HT-29 tumor growth in nude mice.
别名 KYT-0353 dihydrochloride
分子量 545.24
分子式 C23H21Cl4N3O4
CAS No. 1597402-27-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (91.70 mM), sonification is recommended.

H2O: 10mg/mL (18.34mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.8341 mL 9.1703 mL 18.3405 mL 45.8514 mL
5 mM 0.3668 mL 1.8341 mL 3.6681 mL 9.1703 mL
10 mM 0.1834 mL 0.917 mL 1.8341 mL 4.5851 mL
DMSO 20 mM 0.0917 mL 0.4585 mL 0.917 mL 2.2926 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1834 mL 0.3668 mL 0.917 mL

计算器

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参考文献

1. Oda K, et al. L-type amino acid transporter 1 inhibitors inhibit tumor cell growth. Cancer Sci. 2010 Jan;101(1):173-9. 2. Yun DW, et al. JPH203, an L-type amino acid transporter 1-selective compound, induces apoptosis of YD-38 human oral cancer cells. J Pharmacol Sci. 2014;124(2):208-17. Epub 2014 Feb 4. 3. Choi DW, et al. JPH203, a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor,Choi DW, et al. JPH203, a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor, induces mitochondria-dependent apoptosis in Saos2 human osteosarcoma cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Nov;21(6):599-607.

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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