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FTI-277 hydrochloride

产品编号 T2700 CAS 180977-34-8

别名: FTI 277 HCl

FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) 是一种法尼基转移酶FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制H-Ras 和K-Ras 信号转导，还可抑制hepatitis delta virus 感染。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

FTI-277 hydrochloride Chemical Structure

FTI-277 hydrochloride, CAS 180977-34-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 351	现货
2 mg	￥ 592	现货
5 mg	￥ 969	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 2,860	现货
50 mg	￥ 4,270	现货
100 mg	￥ 5,820	现货
500 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	现货

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产品描述	FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) is an effective and specific farnesyltransferase (FTase) inhibitor (IC50: 500 pM); this selectivity is about 100-fold than the closely related GGTase I.
靶点活性	FTase:500 pM
体外活性	在感染乙型肝炎病毒和丁型肝炎病毒的小鼠体内,FTI-277（50 mg/kg/day,i.p.）可有效清除丁型肝炎病毒血症.
体内活性	在耐药骨髓瘤细胞中,FTI-277对细胞生长有抑制作用,还诱导细胞凋亡。在SH-SY5细胞中,FTI-277对细胞退化、活化、c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性有减弱作用。FTI-277抑制Ras加工（IC50：100 nM）,但对全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工无影响。FTI-277导致辐射后细胞凋亡增加,并使H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性增加。
激酶实验	FTase and GGTase I Activity Assay: FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [3H]farnesyl and [3H]geranylgeranyl from [3H]farnesylpyrophosphate and [3H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively.
细胞实验	Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve. (Only for Reference)

别名	FTI 277 HCl
分子量	484.07
分子式	C22H30ClN3O3S2
CAS No.	180977-34-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 12 mg/mL (24.8 mM)

H2O: 14 mg/mL (28.9 mM)

DMSO: 89 mg/mL (183.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / H2O / DMSO	1 mM	2.0658 mL	10.3291 mL	20.6582 mL	51.6454 mL
	5 mM	0.4132 mL	2.0658 mL	4.1316 mL	10.3291 mL
	10 mM	0.2066 mL	1.0329 mL	2.0658 mL	5.1645 mL
	20 mM	0.1033 mL	0.5165 mL	1.0329 mL	2.5823 mL
DMSO	50 mM	0.0413 mL	0.2066 mL	0.4132 mL	1.0329 mL
DMSO	100 mM	0.0207 mL	0.1033 mL	0.2066 mL	0.5165 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lerner EC, et al. J Biol Chem. 1995, 270(45), 26802-26806. 2. Bernhard EJ, et al. Cancer Res. 1996, 56(8), 1727-1730. 3. Bolick SC, et al. Leukemia. 2003, 17(2), 451-457 4. Pirompul N, et al. Neurosci Lett. 2013, 545, 138-143. 5. Bordier BB, et al. J Clin Invest. 2003, 112(3), 407-414. 6. Nakazawa H, et al. Role of protein farnesylation in burn-induced metabolic derangements and insulin resistance in mouse skeletal muscle. PLoS One. 2015 Jan 16;10(1):e0116633. 7. Sun Q, Xiong K, Yuan Y, et al. Inhibiting fungal echinocandin resistance by small-molecule disruption of geranylgeranyltransferase type I activity[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(2).

文献引用

1. Sun Q, Xiong K, Yuan Y, et al Inhibiting fungal echinocandin resistance by small-molecule disruption of geranylgeranyltransferase type I activity. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(2).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FTI-277 hydrochloride 180977-34-8 Apoptosis GPCR/G Protein MAPK Metabolism Ras Transferase Inhibitor Farnesyl Transferase FTI 277 Ftase FTI-277 Hydrochloride FTI 277 Hydrochloride inhibit FTI277 Hydrochloride FTI-277 FTI277 hydrochloride FTI 277 hydrochloride FTI277 FTI 277 HCl inhibitor

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