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  1. G蛋白偶联受体
  1. GNRH Receptor
Degarelix acetate(214766-78-6 free base)

Degarelix acetate(214766-78-6 free base)

产品编号 T10988L   CAS T10988L

Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Degarelix acetate(214766-78-6 free base) Chemical Structure
Degarelix acetate(214766-78-6 free base), CAS T10988L
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 665 现货
2 mg ￥ 972 现货
5 mg ￥ 1,620 现货
10 mg ￥ 2,710 现货
25 mg ￥ 4,530 现货
50 mg ￥ 6,460 现货
100 mg ￥ 8,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 4,690 现货
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其他形式的 Degarelix acetate(214766-78-6 free base):
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产品目录号及名称: Degarelix acetate(214766-78-6 free base) (T10988L)
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产品描述 Degarelix acetate is a competitive and reversible antagonist of gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) .
体外活性 Degarelix 通过直接作用于垂体的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体，阻断了内源性LHRH的效应。使用degarelix可避免LHRH激动剂引起的初始促性腺激素和睾酮水平的不希望激增。除了PC-3细胞外，degarelix治疗降低了所有前列腺细胞系的细胞活性（包括WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞和VCaP细胞）。GnRH拮抗剂degarelix通过诱导凋亡，直接影响前列腺细胞的生长。
体内活性 在大鼠体内通过单次皮下注射0.3至10μg/kg的剂量进行实验时，degarelix显示出剂量依赖性地抑制脑垂体-性腺轴功能，这一点通过血浆黄体生成激素（LH）和睾酮水平的下降得到证实。LH抑制的持续时间随剂量增加而延长：大鼠皮下注射degarelix 12.5、50或200μg/kg后，LH的显著抑制作用分别持续了1天、2天和7天[3]。Degarelix在动物肝细胞组织保存的微粒体和肝细胞中培养时稳定。
分子量 1692.34
分子式 C84H107ClN18O18
CAS No. T10988L

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16.92 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.5909 mL 2.9545 mL 5.909 mL 14.7724 mL
5 mM 0.1182 mL 0.5909 mL 1.1818 mL 2.9545 mL
10 mM 0.0591 mL 0.2954 mL 0.5909 mL 1.4772 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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X
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402. 2. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670. 3. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102. 4. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.
AG 045572 Cetrorelix Acetate (R)-Elagolix Deslorelin acetate(57773-65-6 free base) Linzagolix LGnRH-III, lamprey acetate(147859-97-0 free base) Buserelin Acetate (57982-77-1 free base) Alarelin Acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中：
多肽分子库 NO PAINS 化合物库 GPCR靶点分子库 抑制剂库 FDA上市及药典收录分子库 抗前列腺癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Degarelix acetate(214766-78-6 free base) T10988L GPCR/G Protein GNRH Receptor Degarelix acetate(214766786 free base) Degarelix acetate(214766 78 6 free base) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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