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YM-58483

产品编号 T3651 CAS 223499-30-7

别名: YM 58483, BTP2

YM-58483 (BTP2) 是一种特异性有效的 CRAC 通道和随后的 Ca2+ 信号抑制剂，可阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

YM-58483, CAS 223499-30-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 659	现货
10 mg	￥ 1,050	现货
25 mg	￥ 2,220	现货
50 mg	￥ 3,820	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 615	现货

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纯度: 99.93%

纯度: 99.64%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	YM-58483 (BTP2) is a specific and effective inhibitor of CRAC channels and subsequent Ca2+ signals.
体外活性	在多种过敏性哮喘模型,如气道高反应、早期和晚期支气管狭窄、抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞中,YM-58483均有抑制效果,在大鼠和豚鼠器官中还出现白三烯、IL-4水平的降低.在GVHD小鼠中,YM-58483还可抑制抗宿主CTL反应、供体T细胞扩张及IFN-γ的产生.YM-58483（30 mg/kg,p.o.）对小鼠的一般活动没有明显影响[1].
体内活性	作为选择性SOCE阻滞剂,YM-58483在Jurkat T细胞中抑制anti-CD3抗体所诱导的持续性钙离子流入。它抑制CRAC、TRPC3和TRPC5通道、促进TRPM4通道,抑制细胞因子的产生（IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ等）及T细胞的增殖。通过抑制NF-AT的激活,YM-58483可抑制MLR相关的脾细胞增殖[1]。YM-58483对IL-2的产生和NF-AT驱动的启动子活性也有明显的抑制作用,但不影响Jurkat细胞中AP-1驱动的启动子活性[2]。
激酶实验	HCT-116 cells are washed with PBS and then homogenized with a 27-gauge syringe in binding buffer (10 mm Tris-HCl (pH 7.4), 50 mm KCl, 5 mm MgCl2, 1 mm EDTA, and 0.1 mm Na3VO4). The cell lysate is centrifuged at 13,000 rpm for 30 min at 4°C, and the supernatant is collected. The HCT-116 cell lysate supernatant is precleared by incubating with Dynabeads M-280 streptavidin for 30 min at 4°C and captured by magnet separation. The cleared supernatants are incubated with biotinyl-KRIBB11 compound. After overnight incubation at 4°C, proteins associated with the biotinyl-KRIBB11 compound are precipitated with Dynabeads M-280 streptavidin. Precipitated samples are separated by a magnet. Samples are washed with 1 mL of ishing buffer containing 50 mm HEPES (pH 7.5), 50 mm NaCl, 1 mm EDTA, 1 mm EGTA, 0.1% Tween 20, 10% (v/v) glycerol, 1 mm NaF, 0.1 mm Na3VO4, and protease inhibitor mixture tablets (1 tablet/10 mL). Samples are boiled in SDS-PAGE sample buffer, separated by 10% polyacrylamide gel, and immunoblotted with antibodies against HSF1, HSF2, HSP90, or CDK9.
细胞实验	Jurkat cells (1×107 cells/ml) were tested with varying concentration of compounds for 30 min at 37°C. The cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. After stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min, and were solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb. (Only for Reference)

别名	YM 58483, BTP2
分子量	421.32
分子式	C15H9F6N5OS
CAS No.	223499-30-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 78 mg/mL (185.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 78 mg/mL (185.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3735 mL	11.8675 mL	23.7349 mL	59.3373 mL
	5 mM	0.4747 mL	2.3735 mL	4.747 mL	11.8675 mL
	10 mM	0.2373 mL	1.1867 mL	2.3735 mL	5.9337 mL
	20 mM	0.1187 mL	0.5934 mL	1.1867 mL	2.9669 mL
	50 mM	0.0475 mL	0.2373 mL	0.4747 mL	1.1867 mL
	100 mM	0.0237 mL	0.1187 mL	0.2373 mL	0.5934 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ohga K, et al. Int Immunopharmacol. 2008, 8(13-14):1787-92. 2. Ishikawa J, et al. J Immunol. 2003, 170(9):4441-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

YM-58483 223499-30-7 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel inhibit CRAC Channel Ca2+ release-activated Ca2+ channels YM58483 YM 58483 Calcium release-activated channels BTP 2 BTP-2 BTP2 Inhibitor inhibitor

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