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Tetrahydrouridine

产品编号 T17059 CAS 18771-50-1

别名: NSC 112907, NSC112907, 四氢尿苷, NSC-112907

Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) 是一种多药耐药调节剂。它可用于癌症治疗，使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感。它是一种竞争性胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，可抑制 ara-C 和吉西他滨等细胞毒性脱氧胞苷类似物分解代谢中的脱氨作用。

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Tetrahydrouridine, CAS 18771-50-1

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产品描述	Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) is a multidrug resistance modulator. It can be used in cancer treatment to make tumor cells more sensitive to radiation therapy. THU is a competitive cytidine deaminase(CDA) inhibitor that inhibits deamination in the catabolism of cytotoxic deoxycytidine analogs such as ara-C and Gemcitabine.
体外活性	To test how Tetrahydrouridine affects the Gemcitabine-mediated anti-neoplastic effect on pancreatic and lung carcinoma cells, a combination therapy is performed. As expected, high CDA expression in BxPC-3 and H441 results in improved Gemcitabine sensitivity after a 100 μM Tetrahydrouridine treatment. The sensitivity of BxPC-3 and H441 cell lines increases by as much as approximately 2.1 and 4.4 fold respectively. On the other hand, MIAPaCa-2 and H1299 cells unexpectedly become more sensitive to Gemcitabine with low CDA expression. MIAPaCa-2 and H1299 cells show a change in an IC50?of 2.2 and 2.3 fold respectively. However, Panc-1 and H322 cells do not show significant changes in drug sensitivity. These data suggested that Tetrahydrouridine can sensitize some pancreatic and lung carcinoma cells to Gemcitabine-induced cell death regardless of CDA expression levels. Tetrahydrouridine inhibits S-phase without apoptosis.
体内活性	Tetrahydrouridine (167 mg/kg) followed by DAC (1.0 mg/kg) results in death in one male and eight females. Animals surviving to scheduled termination are generally asymptomatic with no treatment related effects observed in body weights, food consumption, clinical chemistry and urinalysis for a treatment up to 1.0 mg/kg DAC in combination with 167 mg/kg Tetrahydrouridine in animals.

别名	NSC 112907, NSC112907, 四氢尿苷, NSC-112907
分子量	248.23
分子式	C9H16N2O6
CAS No.	18771-50-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10mg/mL (40.29mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.0285 mL	20.1426 mL	40.2852 mL	100.713 mL
	5 mM	0.8057 mL	4.0285 mL	8.057 mL	20.1426 mL
	10 mM	0.4029 mL	2.0143 mL	4.0285 mL	10.0713 mL
	20 mM	0.2014 mL	1.0071 mL	2.0143 mL	5.0357 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Funamizu N, et al. Tetrahydrouridine inhibits cell proliferation through cell cycle regulation regardless of cytidine deaminase expression levels. PLoS One. 2012;7(5):e37424. 2. Terse P, et al. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85. 3. Newman EM, Morgan RJ, Kummar S, Beumer JH, Blanchard MS, Ruel C, El-Khoueiry AB, Carroll MI, Hou JM, Li C, Lenz HJ, Eiseman JL, Doroshow JH. A phase I, pharmacokinetic, and pharmacodynamic evaluation of the DNA methyltransferase inhibitor 5-fluoro-2'-deoxycytidine, administered with tetrahydrouridine. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Mar;75(3):537-46. doi: 10.1007/s00280-014-2674-7. Epub 2015 Jan 8. PubMed PMID: 25567350; PubMed Central PMCID: PMC4344391. 4. Terse P, Engelke K, Chan K, Ling Y, Sharpnack D, Saunthararajah Y, Covey JM. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85. doi: 10.1177/1091581814524994. Epub 2014 Mar 17. PubMed PMID: 24639139; PubMed Central PMCID: PMC4001115.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tetrahydrouridine 18771-50-1 Chromatin/Epigenetic DNA Methyltransferase NSC 112907 NSC112907 四氢尿苷 NSC-112907 Inhibitor inhibitor inhibit

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