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SID 26681509

SID 26681509

产品编号 T12909   CAS 958772-66-2

SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。

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SID 26681509 Chemical Structure
SID 26681509, CAS 958772-66-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 595 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,320 现货
25 mg ¥ 4,000 现货
50 mg ¥ 5,680 现货
100 mg ¥ 7,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,770 现货
其他形式的 SID 26681509:
产品目录号及名称: SID 26681509 (T12909)
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纯度: 98.16%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SID 26681509 is a selective, reversible and competitive human cathepsin L inhibitor (IC50 of 56 nM).
靶点活性 Plasmodium falciparum:15.4 μM , Human cathepsin L:56 nM , Leishmania major:12.5 μM
体外活性 After a 4 hr preincubation with cathepsin L, SID 26681509 becomes more potent(IC50 : 1.0 nM). SID 26681509 is determined to be a slow-binding and slowly reversible competitive inhibitor. Through a transient kinetic analysis for single-step reversibility, inhibition rate constants are kon = 24,000 M-1s-1 and koff = 2.2 × 10-5 s-1 (Ki = 0.89 nM). Molecular docking studies are undertaken using the experimentally-derived X-ray crystal structure of papain/CLIK-148[1]. SID 26681509 inhibits papain and cathepsins B, K, S, and V with IC50 values determined after one hour ranging from 618 nM to 8.442 μM[1].
体内活性 survival in murine models of sepsis significantly improved SID 26681509 by and reduces liver damage following warm liver ischemia/reperfusion (I/R) models[2].
分子量 539.65
分子式 C27H33N5O5S
CAS No. 958772-66-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (101.92 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8531 mL 9.2653 mL 18.5305 mL 46.3263 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8531 mL 3.7061 mL 9.2653 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8531 mL 4.6326 mL
20 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9265 mL 2.3163 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL 0.9265 mL
100 mM 0.0185 mL 0.0927 mL 0.1853 mL 0.4633 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Shah PP, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):34-41. 2. Pribis JP, et al. The HIV Protease Inhibitor Saquinavir Inhibits HMGB1-Driven Inflammation by Targeting the Interaction of Cathepsin V with TLR4/MyD88. Mol Med. 2015 Dec;21(1):749-757.
Quinidine hydrochloride monohydrate Cinchonidine Ronidazole Bruceine A Oxibendazole ICA Emodepside Doxycycline

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗寄生虫库 经典已知活性库 抑制剂库 已知活性化合物库 蛋白酶抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SID 26681509 958772-66-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Cysteine Protease Parasite slow-binding falciparu Inhibitor propagation Leishmania major reversible Cathepsin inhibit SID26681509 Plasmodium SID-26681509 malaria Thiocarbazate inhibitor

 

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