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SB-657510

产品编号 T12848 CAS 474960-44-6

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

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SB-657510, CAS 474960-44-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 786	现货
5 mg	￥ 1,950	现货
10 mg	￥ 3,120	现货
25 mg	￥ 6,230	现货
50 mg	￥ 8,390	现货
100 mg	￥ 11,300	现货
500 mg	￥ 22,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,230	现货

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纯度: 98.03%

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参考文献

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产品描述	SB-657510 is a urotensin II (UII) receptor (UT) antagonist. The Ki values of UT for human, monkey, cat, rat and mouse were 61, 17, 30, 65 and 56 nM, respectively. SB-657510 plays an anti-inflammatory role by inhibiting UII-induced inflammatory mediators, such as adhesion molecules, in human vascular endothelial cells and upregulation of cytokines and tissue factors. SB 657510 has a therapeutic effect on diabetes-related atherosclerotic disease in diabetic mouse models.
靶点活性	UTII receptor (human):61 nM, UTII receptor (monkey):17 nM, UTII receptor (cat):30 nM, UTII receptor (rat):65 nM, UTII receptor (mouse):56 nM
体外活性	UII诱导的U937和EA.hy926细胞间的粘附增加，被SB-657510显著阻断。SB-657510（1 μM；0.5-8小时）阻止UII在内皮细胞中诱导的组织因子表达。[1] SB-706375（1-10000 nM）抑制10 nM hU-II引起的[Ca2+]i释放（IC50为180 nM）。[2]
体内活性	SB-657510显著抑制了由高脂饮食引起的动脉粥样硬化以及糖尿病相关动脉粥样硬化的进展。[1] 在接受SB-657510处理的糖尿病小鼠（雄性Apoe KO小鼠；剂量为30 mg/kg/day）的主动脉中，磷酸化ERK的水平显著降低。[3]

分子量	505.81
分子式	C19H22BrClN2O5S
CAS No.	474960-44-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.0 mg/mL (53.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.977 mL	9.8851 mL	19.7703 mL	49.4257 mL
	5 mM	0.3954 mL	1.977 mL	3.9541 mL	9.8851 mL
	10 mM	0.1977 mL	0.9885 mL	1.977 mL	4.9426 mL
	20 mM	0.0989 mL	0.4943 mL	0.9885 mL	2.4713 mL
	50 mM	0.0395 mL	0.1977 mL	0.3954 mL	0.9885 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013;21(4):277-283. 2. Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008;155(3):374-386. 3. Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013;56(5):1155-1165.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-657510 474960-44-6 GPCR/G Protein Others Neurotensin Receptor SB 657510 SB657510 Inhibitor inhibitor inhibit

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