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SAR-020106

SAR-020106

产品编号 T21331   CAS 1184843-57-9

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂,IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性,可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

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SAR-020106 Chemical Structure
SAR-020106, CAS 1184843-57-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 980 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 3,380 现货
50 mg ¥ 4,820 现货
100 mg ¥ 6,690 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,180 现货
产品目录号及名称: SAR-020106 (T21331)
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纯度: 97.78%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SAR-020106 is a potent, ATP-competitive, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.
靶点活性 Chk1:13.3 nM (IC50)
体外活性 SAR-020106 potentiated the efficacies of irinotecan and gemcitabine in SW620 human colon carcinoma xenografts in nude mice[2]
体内活性 SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC(50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme. This compound abrogates an etoposide-induced G(2) arrest with an IC(50) of 55 nmol/L in HT29 cells, and significantly enhances the cell killing of gemcitabine and SN38 by 3.0- to 29-fold in several colon tumor lines in vitro and in a p53-dependent fashion. Biomarker studies have shown that SAR-020106 inhibits cytotoxic drug-induced autophosphorylation of CHK1 at S296 and blocks the phosphorylation of CDK1 at Y15 in a dose-dependent fashion both in vitro and in vivo. Cytotoxic drug combinations were associated with increased gammaH2AX and poly ADP ribose polymerase cleavage consistent with the SAR-020106-enhanced DNA damage and tumor cell death. Irinotecan and gemcitabine antitumor activity was enhanced by SAR-020106 in vivo with minimal toxicity. SAR-020106 represents a novel class of CHK1 inhibitors that can enhance antitumor activity with selected anticancer drugs in vivo and may therefore have clinical utility[1].
分子量 382.85
分子式 C19H19ClN6O
CAS No. 1184843-57-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (31.34 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.612 mL 13.0599 mL 26.1199 mL 65.2997 mL
5 mM 0.5224 mL 2.612 mL 5.224 mL 13.0599 mL
10 mM 0.2612 mL 1.306 mL 2.612 mL 6.53 mL
20 mM 0.1306 mL 0.653 mL 1.306 mL 3.265 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Walton M I , Eve P D , Hayes A , et al. The Preclinical Pharmacology and Therapeutic Activity of the Novel CHK1 Inhibitor SAR-020106[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2010, 9(1):89-100. 2. Klair S , Matthews T P , Cheung K M J , et al. Structure-Guided Evolution of Potent and Selective CHK1 Inhibitors through Scaffold Morphing[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54(24):8328-42.
AZD-7762 CHK1-IN-4 CHK1-IN-3 Tuvusertib PF 477736 GDC-0575 A-443654 Baricitinib

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SAR-020106 1184843-57-9 Cell Cycle/Checkpoint Chk SAR020106 cycle SN38 selectivity SW620 cancer inhibit colon cells SAR 020106 Checkpoint Kinase (Chk) antitumor arrest Inhibitor inhibitor

 

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