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Lifitegrast

Lifitegrast

产品编号 T3977   CAS 1025967-78-5
别名: SHP-606, SAR 1118, 立他司特, 利非司特

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂, 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

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Lifitegrast Chemical Structure
Lifitegrast, CAS 1025967-78-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 251 现货
5 mg ¥ 557 现货
10 mg ¥ 867 现货
25 mg ¥ 1,620 现货
50 mg ¥ 2,810 现货
100 mg ¥ 4,170 现货
500 mg ¥ 8,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 616 现货
其他形式的 Lifitegrast:
产品目录号及名称: Lifitegrast (T3977)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lifitegrast (SAR 1118) is a lymphocyte, function-associated antigen-1 antagonist.
靶点活性 LFA-1:2.98 nM.
体外活性 Lifitegrast is a novel small molecule integrin antagonist that inhibits T cell-mediated inflammation by blocking the binding of two important cell surface proteins (lymphocyte function-associated antigen 1 and intercellular adhesion molecule 1), thus lessening overall inflammatory responses. Lifitegrast strongly inhibits Jurkat T cell attachment to ICAM-1 with an IC50 of 2.98 nM[1].
体内活性 Lifitegrast, has potent anti-inflammatory activity on corneal inflammation induced by antibiotic-killed P. aeruginosa and S. aureus in the presence of a silicone hydrogel lens with the optimal application being a 1% solution applied either 2 or 3 times prior. Topical application of lifitegrast to the corneal surface of healthy adults is safe and well tolerated[2]. SAR 1118 ophthalmic drops administered thrice daily deliver therapeutic levels of SAR 1118 in the retina and can alleviate the retinal complications associated with diabetes[3].
别名 SHP-606, SAR 1118, 立他司特, 利非司特
分子量 615.48
分子式 C29H24Cl2N2O7S
CAS No. 1025967-78-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29 mg/mL

计算器

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参考文献

1. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15. 2. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402. 3. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.
Abciximab GLPG0187 Gantofiban Firategrast Bersanlimab A-205804 Bimosiamose Efalizumab

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lifitegrast 1025967-78-5 Cytoskeletal Signaling Integrin ICAM-1 T cell SHP-606 inhibit SAR 1118 SHP606 立他司特 SHP 606 利非司特 dry eye disease SAR-1118 Jurkat T LFA-1 SAR1118 inflammatory cycle Inhibitor inhibitor

 

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