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LY2183240

LY2183240

产品编号 T15802   CAS 874902-19-9

LY2183240 是大麻素摄取阻滞剂。它是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶的有效共价抑制剂。它抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性,IC50 为12.4 nM。它也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。

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LY2183240 Chemical Structure
LY2183240, CAS 874902-19-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 323 现货
10 mg ¥ 463 现货
25 mg ¥ 923 现货
50 mg ¥ 1,530 现货
100 mg ¥ 2,390 现货
500 mg ¥ 5,670 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 363 现货
产品目录号及名称: LY2183240 (T15802)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LY2183240 inhibits fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity (IC50 = 12.4 nM). LY2183240 is a novel and highly effective blocker of anandamide uptake (IC50 = 270 pM).
靶点活性 FAAH:12.4 nM
体外活性 LY2183240 increases brain anandamide concentration and exerts antinociceptive effects in the formalin model of pain, anandamide uptake Following i.p. administration in rats.
分子量 307.35
分子式 C17H17N5O
CAS No. 874902-19-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (162.68 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2536 mL 16.2681 mL 32.5362 mL 81.3405 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2536 mL 6.5072 mL 16.2681 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6268 mL 3.2536 mL 8.134 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8134 mL 1.6268 mL 4.067 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6507 mL 1.6268 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3254 mL 0.8134 mL

计算器

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参考文献

1. Dickason-Chesterfield AK, et al. Pharmacological characterization of endocannabinoid transport and fatty acid amide hydrolase inhibitors. Cell Mol Neurobiol. 2006 Jul-Aug;26(4-6):407-23. 2. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814. 3. Alexander JP, Cravatt BF. The putative endocannabinoid transport blocker LY2183240 is a potent inhibitor of FAAH and several other brain serine hydrolases. J Am Chem Soc. 2006 Aug 2;128(30):9699-704. 4. Maione S, et al. Antinociceptive effects of tetrazole inhibitors of endocannabinoid inactivation: cannabinoid and non-cannabinoid receptor-mediated mechanisms. Br J Pharmacol. 2008 Nov;155(5):775-82. 5. Pelorosso FG, et al. The endocannabinoid anandamide inhibits kinin B1 receptor sensitization through cannabinoid CB1 receptor stimulation in human umbilical vein. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 5;602(1):176-9. 6. Powers MS, et al. Effects of the novel endocannabinoid uptake inhibitor, LY2183240, on fear-potentiated startle and alcohol-seeking behaviors in mice selectively bred for high alcohol preference. Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY2183240 874902-19-9 Autophagy Metabolism Neuroscience FAAH Inhibitor brain uptake transport hydrolases Fatty acid amide hydrolase LY 2183240 serine LY-2183240 anandamide inhibit inhibitor

 

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